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Laprituximab emtansine

更新时间:2024-04-05 19:49:45

Laprituximab emtansine结构式
Laprituximab emtansine结构式
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常用名 Laprituximab emtansine 英文名 Laprituximab emtansine
CAS号 1622327-37-0 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Laprituximab emtansine用途


拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛(IMGN-289)是一种针对HER1的免疫毒素。拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛是一种EGFR抗体药物偶联物(ADC),由J2898A抗体、DM1(抗微管剂)和SMCC硫醚接头组成。拉普妥昔单抗肌酐可用于癌症研究[1][2][3]。

 Laprituximab emtansine名称

英文名 Laprituximab emtansine

 Laprituximab emtansine生物活性

描述 拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛(IMGN-289)是一种针对HER1的免疫毒素。拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛是一种EGFR抗体药物偶联物(ADC),由J2898A抗体、DM1(抗微管剂)和SMCC硫醚接头组成。拉普妥昔单抗肌酐可用于癌症研究[1][2][3]。
相关类别
靶点

HER1

体外研究 拉普利妥昔单抗显示出对 HNSCC公司细胞系的抗克隆形成和抗增殖活性,集成电路50为 0.003 nM-1.74 nM[3]拉普利妥昔单抗对 非小细胞肺癌细胞系和 表皮生长因子受体突变 HCC827型细胞系具有细胞毒性[2]。 细胞活力测定[3]细胞系:来自人类、恒河猴和食蟹猴动物的PBMC浓度:0-1μg/mL约孵育时间:3天结果:抑制rCD154诱导PBMC增殖,IC50分别为0.02、0.03和0.01μg/mL。
体内研究 拉利妥昔单抗-伊姆坦辛(1-5mg/kg静脉注射) 在 表皮生长因子受体阳性 应力腐蚀开裂异种移植模型中导致肿瘤消退[4]。 动物模型:EGFR阳性SCCHN异种移植模型[4]剂量:1、2.5、5 mg/kg给药:静脉注射。
参考文献

[1]. Moradi-Kalbolandi S, et al. Monoclonal antibody-based therapeutics, targeting the epidermal growth factor receptor family: from herceptin to Pan HER. J Pharm Pharmacol. 2018 Jul;70(7):841-854.  

[2]. Yulius Y. et al. Abstract 4513: IMGN289, an EGFR-targeting antibody-drug conjugate, is effective against tumor cells that are resistant to EGFR tyrosine kinase inhibitors. Cancer Res 1 October 2014; 74 (19_Supplement): 4513.

[3]. Hyunseok Kang, et al. Antitumor effect of IMGN289, an anti-EGFR antibody-drug conjugate (ADC), in preclinical models of head and neck squamous cell carcinomas (HNSCC). Journal of Clinical Oncology. 2014. 32, no. 15_suppl.

[4]. Jose F. Ponte, et al. Abstract 5483: Preclinical evaluation of IMGN289, an anti-EGFR antibody-maytansinoid conjugate for the treatment of squamous cell carcinoma of the head and neck. Cancer Res (2013) 73 (8_Supplement): 5483.

 Laprituximab emtansine物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料