前往化源商城
入驻化源商城

6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈

更新时间:2024-01-02 23:33:12

6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈结构式
6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈结构式
品牌特惠专场
常用名 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈 英文名 CPI-455
CAS号 1628208-23-0 分子量 278.309
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 488.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H14N4O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 249.3±31.5 °C

 用途


CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。

 名称

中文名 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈
英文名 6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile
英文别名 更多

 生物活性

描述 CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。
相关类别
靶点

KDM5[1]

体外研究 CPI-455介导KDM5抑制,提高H3K4三甲基化(H3K4me3)的全局水平,并减少用标准化学疗法或靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量[1]。 CPI-455,对目标KDM5蛋白具有高测量亲和力。在24小时内,以剂量依赖性方式暴露于两种活性化合物CPI-455和CPI-766中的任一种后观察到H3K4me3而非H3K4me2的增加。在3个管腔乳腺癌细胞系MCF-7,T-47和EFM-19中,KDM5抑制剂CPI0455的IC50计算分别为35.4,26.19和16.13μM[2]。
细胞实验 MCF-7是管腔乳腺癌细胞系。 MCF-7在补充有10%胎牛血清(FBS)的MEM中生长,并在37℃和5%CO 2气氛下孵育。对于每种处理条件,将2.5×105个MCF-7细胞接种在T25烧瓶中并使其静置过夜。第二天,吸出培养基并用含有DAC的培养基替换,终浓度为62.5nM。吸入DAC介质并每24小时更换一次,总处理时间为72小时。在DAC处理后,吸出培养基并用补充有2%FBS的培养基替换,所述培养基含有终浓度为9.375μM的KDM5抑制剂(例如,CPI-455)。在KDM5抑制剂处理72小时后收获细胞[1]。
参考文献

[1]. Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.

[2]. Benjamin R. Leadem. NOVEL HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS SYNERGISTICALLY

 物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 488.7±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C16H14N4O
分子量 278.309
闪点 249.3±31.5 °C
精确质量 278.116760
LogP 2.46
外观性状 white solid
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.670
储存条件 -20℃

 英文别名

6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile, 4,7-dihydro-6-(1-methylethyl)-7-oxo-5-phenyl-
CPI-455
品牌现货直购
推荐供应商:







查看所有供应商和价格请点击:

6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈生产厂家

6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈价格