6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈结构式
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常用名 | 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈 | 英文名 | CPI-455 |
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CAS号 | 1628208-23-0 | 分子量 | 278.309 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 488.7±55.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C16H14N4O | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 249.3±31.5 °C |
用途CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。 |
中文名 | 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈 |
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英文名 | 6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile |
英文别名 | 更多 |
描述 | CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
KDM5[1] |
体外研究 | CPI-455介导KDM5抑制,提高H3K4三甲基化(H3K4me3)的全局水平,并减少用标准化学疗法或靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量[1]。 CPI-455,对目标KDM5蛋白具有高测量亲和力。在24小时内,以剂量依赖性方式暴露于两种活性化合物CPI-455和CPI-766中的任一种后观察到H3K4me3而非H3K4me2的增加。在3个管腔乳腺癌细胞系MCF-7,T-47和EFM-19中,KDM5抑制剂CPI0455的IC50计算分别为35.4,26.19和16.13μM[2]。 |
细胞实验 | MCF-7是管腔乳腺癌细胞系。 MCF-7在补充有10%胎牛血清(FBS)的MEM中生长,并在37℃和5%CO 2气氛下孵育。对于每种处理条件,将2.5×105个MCF-7细胞接种在T25烧瓶中并使其静置过夜。第二天,吸出培养基并用含有DAC的培养基替换,终浓度为62.5nM。吸入DAC介质并每24小时更换一次,总处理时间为72小时。在DAC处理后,吸出培养基并用补充有2%FBS的培养基替换,所述培养基含有终浓度为9.375μM的KDM5抑制剂(例如,CPI-455)。在KDM5抑制剂处理72小时后收获细胞[1]。 |
参考文献 |
[2]. Benjamin R. Leadem. NOVEL HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS SYNERGISTICALLY |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 488.7±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C16H14N4O |
分子量 | 278.309 |
闪点 | 249.3±31.5 °C |
精确质量 | 278.116760 |
LogP | 2.46 |
外观性状 | white solid |
蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.670 |
储存条件 | -20℃ |
6-Isopropyl-7-oxo-5-phenyl-4,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile |
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonitrile, 4,7-dihydro-6-(1-methylethyl)-7-oxo-5-phenyl- |
CPI-455 |