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6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈

用途

CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。

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名称

[ CAS 号 ]:
1628208-23-0

[ 中文名 ]:
6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈

[ 英文名 ]:
CPI-455

[英文别名 ]:

CPI-455

生物活性

[ 描述 ]:

CPI-455 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

KDM5[1]

[体外研究]

CPI-455介导KDM5抑制,提高H3K4三甲基化(H3K4me3)的全局水平,并减少用标准化学疗法或靶向药物治疗的多种癌细胞系模型中的DTP数量[1]。 CPI-455,对目标KDM5蛋白具有高测量亲和力。在24小时内,以剂量依赖性方式暴露于两种活性化合物CPI-455和CPI-766中的任一种后观察到H3K4me3而非H3K4me2的增加。在3个管腔乳腺癌细胞系MCF-7,T-47和EFM-19中,KDM5抑制剂CPI0455的IC50计算分别为35.4,26.19和16.13μM[2]。

[细胞实验]

MCF-7是管腔乳腺癌细胞系。 MCF-7在补充有10％胎牛血清（FBS）的MEM中生长，并在37℃和5％CO 2气氛下孵育。对于每种处理条件，将2.5×105个MCF-7细胞接种在T25烧瓶中并使其静置过夜。第二天，吸出培养基并用含有DAC的培养基替换，终浓度为62.5nM。吸入DAC介质并每24小时更换一次，总处理时间为72小时。在DAC处理后，吸出培养基并用补充有2％FBS的培养基替换，所述培养基含有终浓度为9.375μM的KDM5抑制剂（例如，CPI-455）。在KDM5抑制剂处理72小时后收获细胞[1]。

[参考文献]

[1]. Vinogradova M, et al. An inhibitor of KDM5 demethylases reduces survival of drug-tolerant cancer cells. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8.

[2]. Benjamin R. Leadem. NOVEL HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS SYNERGISTICALLY

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
488.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₄N₄O

[ 分子量 ]:
278.309

[ 闪点 ]:
249.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
278.116760

[ LogP ]:
2.46

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.670

[ 储存条件 ]:
-20℃

6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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