MI-463

• 常用名: MI-463
• 英文名: MI-463
• CAS号: 1628317-18-9
• 分子量: 484.540
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 663.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₃F₃N₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: 354.9±31.5 °C

MI-463用途

MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

MI-463名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: MI-463
• 英文名: MI-463

MI-463生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: MI-463可以在哺乳动物细胞中达到目标蛋白,并有效抑制亚微摩尔浓度下的menin-mLL-AF9相互作用。用含有MI-463的mLL-AF9癌基因转化的小鼠骨髓细胞(BMC)的处理导致显着的生长抑制,GI50为0.23μM[1]。
• 体内研究: MI-463在单次静脉内或口服剂量后达到高水平的外周血,同时还显示出高的口服生物利用度(45％)。 menin-mLL相互作用的药理学抑制通过靶向活性显着延迟小鼠模型中mLL白血病的进展而不引起毒性。 MI-463每天一次腹膜内(ip)给药诱导对肿瘤生长的强烈抑制。用MI-463处理后,mLL融合蛋白靶基因HOXA9和MEIS1的表达显着降低。 MV4治疗20天; 11例接种MI-463的异种移植受体小鼠也导致白血病进展显着延迟,表现为生物发光水平显着降低,这与外周血白血病细胞群显着减少有关。 ,脾脏和骨髓样本[1]。
• 细胞实验: 用MI-463或0.25％DMSO处理白血病细胞，并在37℃下培养7天。在第4天更换培养基，将活细胞数恢复到原始浓度并重新提供MI-463。然后使用MTT细胞增殖测定试剂盒，并使用酶标仪读取平板在570nm处的吸光度[1]。
• 动物实验: 小鼠：对于MV4; 11皮下异种移植小鼠模型中的功效研究，将5×10 6个细胞注射到4-6周龄雌性BALB / c裸鼠中。当肿瘤大小达到~100mm 3时开始治疗。使用ip注射[1]，每天一次以指定剂量给予载体（25％DMSO，25％PEG400,50％PBS）或化合物（MI-463或MI-503）。
• 参考文献:

  [1]. Borkin D, et al. Pharmacologic inhibition of the Menin-MLL interaction blocks progression of MLL leukemia in vivo. Cancer Cell. 2015 Apr 13;27(4):589-602.

MI-463物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 663.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₃F₃N₆S
• 分子量: 484.540
• 闪点: 354.9±31.5 °C
• 精确质量: 484.165710
• LogP: 3.88
• InChIKey: DZACSLYTXLZAAF-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: Cc1c(CN2CCC(Nc3ncnc4sc(CC(F)(F)F)cc34)CC2)ccc2[nH]c(C#N)cc12
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.669
• 储存条件: -20℃

MI-463靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Half life in CD-1 mouse liver microsomes at 1 uM after 3 to 60 mins by LC-MS/MS analy... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3782826

实验名称：Selectivity index, ratio of GI50 for Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells ... 来源：ChEMBL 靶标：Bone marrow cell External Id：CHEMBL3782825

实验名称：Growth inhibition of Hoxa9/Meis1 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by ... 来源：ChEMBL 靶标：NON-PROTEIN TARGET External Id：CHEMBL3782824

实验名称：Half life in CD-1 mouse liver microsomes at 1 uM after 3 to 60 mins by LC-MS/MS metho... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4189779

实验名称：Growth inhibition of MLL-AF9 transformed mouse bone marrow cells after 7 days by MTT ... 来源：ChEMBL 靶标：NON-PROTEIN TARGET External Id：CHEMBL3782823

实验名称：Inhibition of menin-MLL interaction (unknown origin) after 1 hr by fluorescence polar... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL3782822

实验名称：Displacement of fluorescein-labeled MLL4-43 from full length human menin expressed in... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL4189777

实验名称：Binding affinity to menin in mouse bone marrow cells harboring MLL-AF9 fusion protein... 来源：ChEMBL 靶标：Menin External Id：CHEMBL4189778

实验名称：Oral bioavailability in mouse 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5229038

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MI-463英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 4-Methyl-5-[(4-{[6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino}-1-piperidinyl)methyl]-1H-indole-2-carbonitrile

MI-463常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: MI-463的英文名称是什么？

A: MI-463英文名称为MI-463。

Q: MI-463的沸点是多少？

A: MI-463沸点为663.2±55.0 °C at 760 mmHg。

Q: MI-463的CAS号是多少？

A: MI-463CAS号为1628317-18-9。

Q: MI-463的外观是什么？

A: MI-463外观为粉末。

Q: MI-463的分子式是什么？

A: MI-463分子式为C24H23F3N6S。

Q: MI-463的储存条件是什么？

A: MI-463储存条件：-20℃。

Q: MI-463的InChIKey是什么？

A: MI-463InChIKey为DZACSLYTXLZAAF-UHFFFAOYSA-N。

Q: MI-463的LogP（油水分配系数）是多少？

A: MI-463LogP（油水分配系数）为3.88。

Q: MI-463的分子量是多少？

A: MI-463分子量为484.540。

Q: 1628317-18-9的中文名称是什么？

A: 1628317-18-9的中文名称为MI-463。

MI-463生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司