FT113

• 常用名: FT113
• 英文名: FT113
• CAS号: 1630808-89-7
• 分子量: 409.41
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₀FN₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FT113用途

FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。

FT113名称

• 中文名: FT113
• 英文名: FT113

FT113生物活性

• 描述: FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)
• 靶点实验:

  IC50: 213 nM (FASN), 90 nM (FASN, in BT474 cell)[1]

• 体外研究: FT113显示出对PC3和MV-411细胞的抗增殖活性,IC50分别为47和26 nM [1]。
• 体内研究: FT113(5 mg/kg,po)在小鼠和大鼠中分别显示出95％和84％的有效口服生物利用度[1]。 FT113(5,25或50mg/kg,口服,每日两次,持续16天)增加肿瘤中丙二酰辅酶A浓度,在小鼠中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Martin MW, et al. Discovery and optimization of novel piperazines as potent inhibitors of fatty acid synthase (FASN). Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 15;29(8):1001-1006.

FT113物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₀FN₃O₄
• 分子量: 409.41
• InChIKey: DSTWHRGOCUOKDE-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: O=C(c1ccc(-c2nc3ccc(F)cc3o2)cc1)N1CCN(C(=O)C2(O)CC2)CC1
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

FT113靶点实验

查看更多实验

实验名称：Stability in mouse liver microsomes assessed as compound remaining after 30 mins 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4402020

实验名称：Inhibition of full length recombinant human FASN using acetyl-CoA/malonyl-CoA as subs... 来源：ChEMBL 靶标：Fatty acid synthase External Id：CHEMBL4402021

实验名称：Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：PC-3 External Id：CHEMBL4402022

实验名称：Inhibition of FASN in human BT474 cells preincubated for 1 hr followed by [14C]-aceta... 来源：ChEMBL 靶标：Fatty acid synthase External Id：CHEMBL4402023

实验名称：Kinetic solubility of compound at pH 7.4 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4402024

实验名称：Toxicity in Balb/c nude mouse at 5 mg/kg, po administered as single dose 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4402043

实验名称：In vivo inhibition of FASN in Harlan nude mouse xenografted with human MV411 cells as... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4402034

实验名称：Antitumor activity against human MV4-11 cells xenografted in Harlan nude mouse assess... 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL4402035

实验名称：Antitumor activity against human MV4-11 cells xenografted in Harlan nude mouse assess... 来源：ChEMBL 靶标：MV4-11 External Id：CHEMBL4402036

实验名称：Stability in mouse hepatocytes after 1 hr 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4402037

共18条，当前第1页，共2页

1

2