GS-9901

更新时间：2025-08-27 20:13:48

GS-9901结构式	常用名	GS-9901	英文名	GS-9901
	CAS号	1640247-87-5	分子量	477.88
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₂H₁₇ClFN₉O	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

GS-9901用途

GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。

英文名	GS-9901

描述	GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。
相关类别	信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K 研究领域 >> 炎症/免疫
靶点实验	PI3Kδ:1 nM (IC50)
体内研究	GS-9901(0.3/1/3 mg/kg,口服,每天两次,持续7天)在大鼠关节炎模型中证明了疗效,并预测其适用于人类的Q.D.剂量[1]。动物模型：已建立胶原诱导性关节炎(CIA)的雌性刘易斯大鼠[1]。剂量：0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg。给药：第二次胶原免疫后第10天开始口服,每日两次,连续7天。结果：0.3mg/kg 35(减少31%),1mg/kg 35(67%),3mg/kg 35(65%)治疗后,大鼠踝关节肿胀明显减轻。在第7天(最后一次给药后12小时)测得的血浆浓度与在0.3、1.0和3 mg/kg剂量下分别维持约60%、80%和>90%的PI3Kδ抑制率一致。
参考文献	[1]. Patel L, et al. Discovery of Orally Efficacious Phosphoinositide 3-Kinase δ Inhibitors with Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):9228-9242.

分子式	C₂₂H₁₇ClFN₉O
分子量	477.88
InChIKey	XDSXYMOZKDUASY-INIZCTEOSA-N
SMILES	N#Cc1c(N)nc(N)nc1NC(c1nc2c(F)ccc(Cl)c2c(=O)n1-c1cccnc1)C1CC1

实验名称：AUC infinity in Lewis rat at 1 to 5 mg/kg, po administered as single dose
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4765952

实验名称：Mutagenecity in Salmonella typhimurium by Ames test
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4765947

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：In vivo inhibition of PI3Kdelta in Lewis rat model of Freund's incomplete adjuvant-in...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4765950

实验名称：In vivo inhibition of PI3Kdelta in Lewis rat model of Freund's incomplete adjuvant-in...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4765948

实验名称：Primary qHTS to identify inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry
来源：NCGC
External Id：TRND-SARS-CoV-2-PP

实验名称：In vivo inhibition of PI3Kdelta in Lewis rat model of Freund's incomplete adjuvant-in...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL4765949

实验名称：Antiarthritic activity in Lewis rat model of Freund's incomplete adjuvant-induced art...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4765938

实验名称：Antiarthritic activity in Lewis rat model of Freund's incomplete adjuvant-induced art...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4765939

实验名称：Antiarthritic activity in Lewis rat model of Freund's incomplete adjuvant-induced art...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4765936

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