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BMS-986143

更新时间：2025-10-10 17:06:12

BMS-986143结构式	常用名	BMS-986143	英文名	BMS-986143
	CAS号	1643372-95-5	分子量	587.45
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₁H₂₄Cl₂N₄O₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

BMS-986143用途

BMS-986143是一种口服活性可逆BTK抑制剂,IC50为0.26 nM。BMS-986143还分别以3nm、5nm、7nm、10nm、15nm、19nm和21nm的IC50抑制TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1和ITK。可用于自身免疫性疾病的研究[619843]。

英文名	BMS-986143

描述	BMS-986143是一种口服活性可逆BTK抑制剂,IC50为0.26 nM。BMS-986143还分别以3nm、5nm、7nm、10nm、15nm、19nm和21nm的IC50抑制TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1和ITK。可用于自身免疫性疾病的研究[619843]。
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
体外研究	BMS-986143在Ramos细胞分析和人类全血分析中分别以6.9±3.4和25±19 nM的IC50抑制BTK[1]。BMS-986143可有效抑制外周血单个核细胞(PBMC)中含有IgG的免疫复合物低亲和力激活Fcγ受体信号的终点(IC50=2 nM)[1]。BMS-986143通过FcεRI信号(IC50为54 nM)抑制人全血嗜碱性粒细胞表面CD63的表达[1]。BMS-986143抑制Ramos B细胞的钙流量、人外周血B细胞的增殖、外周血B细胞的CD86表面表达,以及IC50分别为7±3、1±0.4、1±0.5和2nm的人PBMC细胞的TNFα[1]。
体内研究	BMS-986143在胶原诱导的关节炎(CIA)和抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)小鼠模型中显示出理想的疗效[1]。BMS-986143在口服给药(小鼠6,狗2 mg/kg)后表现出较高的口服生物利用度(小鼠100%,狗82%)和中等Cmax(小鼠4.3,狗1.2μM)[1]。BMS-986143具有较长的消除半衰期(小鼠3.6小时,狗7.9小时),这是因为在静脉给药(小鼠3.0毫克/千克,狗1.0毫克/千克)后,适度的血浆清除率(分别为8.6和4.4毫升/分钟/千克)以及较低的分配量(分别为1.8和2.6升/千克)[1]。动物模型：DBA/1雄性小鼠(8-10周龄)携带CIA模型[1]剂量：15和45mg/kg给药：灌胃；BID结果：15和45 mg/kg对观察到的临床疾病进展具有剂量依赖性抑制作用(分别为63%和80%),代表小鼠全血IC50(130 nM)的17和19小时覆盖率。
参考文献	[1]. Anurag S Srivastava, et al. Driving Potency with Rotationally Stable Atropisomers: Discovery of Pyridopyrimidinedione-Carbazole Inhibitors of BTK. ACS Med Chem Lett. 2020 Sep 16;11(11):2195-2203.

分子式	C₃₁H₂₄Cl₂N₄O₄
分子量	587.45
InChIKey	IRBVGTPPFBYDKX-UHFFFAOYSA-N
SMILES	Cc1c(-c2c(Cl)cc(C(N)=O)c3[nH]c4cc(C(C)(C)O)ccc4c23)cccc1-n1c(=O)cc2c(Cl)cccn2c1=O

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