Enasidenib甲磺酸盐

• 常用名: Enasidenib甲磺酸盐
• 英文名: Enasidenib mesylate
• CAS号: 1650550-25-6
• 分子量: 569.481
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₁F₆N₇O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Enasidenib甲磺酸盐用途

Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

Enasidenib甲磺酸盐名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Enasidenib甲磺酸盐
• 英文名: Enasidenib mesylate

Enasidenib甲磺酸盐生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Enasidenib(AG-221)逆转突变体IDH2对突变干/祖细胞中DNA甲基化的影响。 Enasidenib诱导分化并损害IDH2突变型白血病细胞的自我更新,通过同时抑制Flt3ITD进一步增强这些效应。 Enasidenib(AG-221)治疗诱导白血病细胞分化,CD11b +群体增加,外周血中c-Kit +群体减少2周[2]。
• 体内研究: 使用enasidenib(AG-221)治疗可显着提高IDH2突变型急性髓系白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型的存活率[1]。 Enasidenib(AG-221),一种突变的IDH2抑制剂,重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导IDH2突变体AML模型中自我更新/分化的改变。 Enasidenib治疗(10 mg/kg或100 mg/kg bid)导致体内2-HG降低(比治疗前水平低96.7％)。此外,Enasidenib治疗恢复由突变体IDH2表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞(MEP)分化(平均MEP％平均值,39％Veh对50％AG-221)。 Enasidenib疗法可逆转突变型IDH2的作用;在DNA甲基化中观察到显着降低,包括在处理后具有20个或更多个低甲基化差异甲基化胞嘧啶(DMC)的180个基因。用Mx1-Cre IDH2R140QFlt3ITD AML细胞移植的小鼠的Enasidenib(100mg/kg bid)处理显着降低与靶标抑制一致的2-羟基戊二酸(2-HG)水平。 Enasidenib抑制突变体IDH2介导的2-HG产生[2]。
• 参考文献:

  [1]. Exploring the Pathway: IDH Mutations and Metabolic Dysregulation in Cancer Cells: A Novel Therapeutic Target. MAY 29, 2015

  [2]. Alan H. Shih, et al. AG-221, a Small Molecule Mutant IDH2 Inhibitor, Remodels the Epigenetic State of IDH2-Mutant Cells and Induces Alterations in Self-Renewal/Differentiation in IDH2-Mutant AML Model in Vivo. Blood 2014 124:437.

Enasidenib甲磺酸盐物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₂₁F₆N₇O₄S
• 分子量: 569.481
• 精确质量: 569.127991
• InChIKey: ORZHZQZYWXEDDL-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CC(C)(O)CNc1nc(Nc2ccnc(C(F)(F)F)c2)nc(-c2cccc(C(F)(F)F)n2)n1.CS(=O)(=O)O
• 储存条件: 2-8℃

Enasidenib甲磺酸盐靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of IDH2 R140Q mutant (unknown origin) assessed as reduction in NADPH consu... 来源：ChEMBL 靶标：Isocitrate dehydrogenase [NADP], mitochondrial External Id：CHEMBL4708483

实验名称：Inhibition of IDH2 R172K mutant (unknown origin) assessed as reduction in NADPH consu... 来源：ChEMBL 靶标：Isocitrate dehydrogenase [NADP], mitochondrial External Id：CHEMBL4708484

共2条，当前第1页，共1页

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Enasidenib甲磺酸盐英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Enasidenib mesylate
• AG-221 mesylate
• UF6PC17XAV
• CC-90007
• 2-Methyl-1-[(4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-{[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino}-1,3,5-triazin-2-yl)amino]-2-propanol methanesulfonate (1:1)
• 2-Propanol, 2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-[[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-, methanesulfonate (1:1) (salt)
• UNII:UF6PC17XAV
• Enasidenib (mesylate)

Enasidenib甲磺酸盐常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Enasidenib甲磺酸盐的SMILES表达式是什么？

A: Enasidenib甲磺酸盐SMILES表达式为CC(C)(O)CNc1nc(Nc2ccnc(C(F)(F)F)c2)nc(-c2cccc(C(F)(F)F)n2)n1.CS(=O)(=O)O。

Q: Enasidenib甲磺酸盐的英文名称是什么？

A: Enasidenib甲磺酸盐英文名称为Enasidenib mesylate。

Q: Enasidenib甲磺酸盐的CAS号是多少？

A: Enasidenib甲磺酸盐CAS号为1650550-25-6。

Q: Enasidenib甲磺酸盐的储存条件是什么？

A: Enasidenib甲磺酸盐储存条件：2-8℃。

Q: Enasidenib甲磺酸盐的分子式是什么？

A: Enasidenib甲磺酸盐分子式为C20H21F6N7O4S。

Q: Enasidenib甲磺酸盐有什么用途？

A: Enasidenib甲磺酸盐主要用途：Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。

Q: Enasidenib甲磺酸盐的InChIKey是什么？

A: Enasidenib甲磺酸盐InChIKey为ORZHZQZYWXEDDL-UHFFFAOYSA-N。

Q: Enasidenib甲磺酸盐的分子量是多少？

A: Enasidenib甲磺酸盐分子量为569.481。

Q: Enasidenib甲磺酸盐有哪些英文别名？

A: Enasidenib甲磺酸盐英文别名有：Enasidenib mesylate、AG-221 mesylate、UF6PC17XAV、CC-90007、2-Methyl-1-[(4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-{[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino}-1,3,5-triazin-2-yl)amino]-2-propanol methanesulfonate (1:1)、2-Propanol, 2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-[[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-, methanesulfonate (1:1) (salt)、UNII:UF6PC17XAV、Enasidenib (mesylate)。

Q: 1650550-25-6的中文名称是什么？

A: 1650550-25-6的中文名称为Enasidenib甲磺酸盐。

Enasidenib甲磺酸盐生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司