Rodatristat

• 常用名: Rodatristat
• 英文名: KAR-5417
• CAS号: 1673568-73-4
• 分子量: 561.98
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₇ClF₃N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Rodatristat用途

Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。

Rodatristat名称

• 英文名: Rodatristat

Rodatristat生物活性

• 描述: Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 色氨酸羟化酶
• 体内研究: Rodatristat(10mg/kg和50mg/kg；口服；小鼠)治疗在50mg/kg时降低肠道5-HT浓度,在10mg/kg剂量较低时,其疗效显著下降[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：10 mg/kg和50 mg/kg给药：口服给药结果：50 mg/kg时肠道5-HT浓度降低,10 mg/kg剂量较低时疗效明显下降。
• 参考文献:

  [1]. Goldberg DR, et al. Optimization of spirocyclic proline tryptophan hydroxylase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 1;27(3):413-419.

Rodatristat物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₂₇ClF₃N₅O₃
• 分子量: 561.98
• InChIKey: ZNSPHKJFQDEABI-NZQKXSOJSA-N
• SMILES: Nc1nc(OC(c2ccc(Cl)cc2-c2ccccc2)C(F)(F)F)cc(N2CCC3(CC2)CNC(C(=O)O)C3)n1

Rodatristat靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of TPH1 (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Tryptophan 5-hydroxylase 1 External Id：CHEMBL4001798

实验名称：Clearance in rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4001808

实验名称：Volume of distribution at steady state in rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4001810

实验名称：Clearance in rat at 1 mg/kg, iv relative to hepatic blood flow 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4001809

实验名称：Clearance in beagle dog at 1 mg/kg, iv relative to hepatic blood flow 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4001820

实验名称：Clearance in beagle dog at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4001819

实验名称：Volume of distribution at steady state in beagle dog at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4001822

实验名称：Drug level in mouse treated with (S)-ethyl 8-(2-amino-6-((R)-1-(5-chlorobiphenyl-2-yl... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4001838

实验名称：Half life in beagle dog at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL4001821

实验名称：Half life in rat at 1 mg/kg, iv 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4001815

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