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1673568-73-4结构式
1673568-73-4结构式
  • 常用中文名:Rodatristat
  • 常用英文名:KAR-5417
  • CAS号:1673568-73-4
  • 分子式:C27H27ClF3N5O3
  • 分子量:561.98
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 色氨酸羟化酶
  • 发布时间:2019-10-07 18:40:52
  • 更新时间:2024-01-08 17:29:47
  • Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。

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英文名 Rodatristat
描述 Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,其 IC50 值为 33 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。Rodatristat 还能有效抑制 TPH2 (IC50 值为 7 nM)。
相关类别
体内研究 Rodatristat(10mg/kg和50mg/kg;口服;小鼠)治疗在50mg/kg时降低肠道5-HT浓度,在10mg/kg剂量较低时,其疗效显著下降[1]。动物模型:小鼠[1]剂量:10 mg/kg和50 mg/kg给药:口服给药结果:50 mg/kg时肠道5-HT浓度降低,10 mg/kg剂量较低时疗效明显下降。
参考文献

[1]. Goldberg DR, et al. Optimization of spirocyclic proline tryptophan hydroxylase-1 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 1;27(3):413-419.

分子式 C27H27ClF3N5O3
分子量 561.98