雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷

• 常用名: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
• 英文名: Raloxifene 6-glucuronide
• CAS号: 174264-50-7
• 分子量: 649.70700
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₄H₃₅NO₁₀S
• 熔点: 210-214ºC (dec.)
• 闪点: N/A

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷用途

Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷
• 英文名: Raloxifene 6-Glucuronide

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点实验:

  IC50: 290 μM (Estrogen receptor)[2]

• 体外研究: 表达的UGT1A8催化雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸,表观Km为7.9μM,Vmax为0.61nmol/min/mg蛋白质。根据雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的速率和已知的肝外表达,UGT1A8和1A10似乎是人类空肠微粒体中雷洛昔芬葡萄糖醛酸化的主要贡献者。对于人肝微粒体,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸形成的变异性为3倍。相关分析表明,UGT1A1与肝内6-葡萄糖醛酸雷洛昔芬有关,而与4'-葡萄糖醛酸雷洛昔芬无关。用阿拉米替星处理表达的UGTs可使酶活性略有提高,而在人肠微粒体中,雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的酶活性最大增加8倍。雷洛昔芬6-葡萄糖醛酸的肠微粒体内清除值为17μl/min/mg[2]。
• 参考文献:

  [1]. Izgelov D, et al. The Effect of Piperine Pro-Nano Lipospheres on Direct Intestinal Phase II Metabolism: The Raloxifene Paradigm of Enhanced Oral Bioavailability. Mol Pharm. 2018 Apr 2;15(4):1548-1555.

  [2]. Kemp DC, et al. Characterization of raloxifene glucuronidation in vitro: contribution of intestinal metabolism to presystemic clearance. Drug Metab Dispos. 2002 Jun;30(6):694-700.

  [3]. Yang NN, et al. Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology. 1996 May;137(5):2075-84.

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 熔点: 210-214ºC (dec.)
• 分子式: C₃₄H₃₅NO₁₀S
• 分子量: 649.70700
• 精确质量: 649.19800
• PSA: 194.46000
• LogP: 3.57850
• InChIKey: MZPMSLSINDGEPM-WKRHDJAJSA-N
• SMILES: O=C(c1ccc(OCCN2CCCCC2)cc1)c1c(-c2ccc(O)cc2)sc2cc(OC3OC(C(=O)O)C(O)C(O)C3O)ccc12
• 折射率: 1.682

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Relative binding affinity for MCF-7 human breast cancer cell lysates compared to estr... 来源：ChEMBL 靶标：Estrogen receptor beta External Id：CHEMBL682282

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雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• raloxifene 6-glucuronide

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 174264-50-7的中文名称是什么？

A: 174264-50-7的中文名称为雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷的CAS号是多少？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷CAS号为174264-50-7。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷的InChIKey是什么？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷InChIKey为MZPMSLSINDGEPM-WKRHDJAJSA-N。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷的英文名称是什么？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷英文名称为Raloxifene 6-Glucuronide。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷的分子量是多少？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷分子量为649.70700。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷的分子式是什么？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷分子式为C34H35NO10S。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷有哪些英文别名？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷英文别名有：raloxifene 6-glucuronide。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷的极性表面积PSA是多少？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷极性表面积PSA为194.46000。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷有什么用途？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷主要用途：Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导,以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂,并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。

Q: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷LogP（油水分配系数）为3.57850。

雷洛昔芬-6-葡萄糖醛酸苷生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司