CP 376395

• 常用名: CP 376395
• 英文名: CP 376395
• CAS号: 175140-00-8
• 分子量: 326.48
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₃₀N₂O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CP 376395用途

CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。

CP 376395名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: CP 376395
• 英文名: CP 376395 hydrochloride,N-(1-Ethylpropyl)-3,6-dimethyl-2-(2,4,6-trimethylphenoxy)-4-pyridinaminehydrochloride

CP 376395生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  CRF1[1]

• 体外研究: CP 376395完全拮抗大鼠大脑皮层和人CRF1受体中oCRF刺激的腺苷酸环化酶活性,表观Ki值为12 nM,表明拮抗剂功能活性。它对人CRF1受体亚型具有高度选择性;对CRF2受体的亲和力> 10000nM。它显示对40个神经递质受体和离子通道的亲和力大于1μM[1]。
• 体内研究: 在CNS中,全身施用的CP 376395阻断了外源性和内源性CRF的作用。用CP 376395预处理逆转由icv CRF(3μg)诱导的蓝斑神经元的激发,ID50完全阻断由icv CRF(1μg)诱导的增强的惊恐反应,浓度为17.8 mg/kg,po并且部分阻断为10 mg/kg,po没有显着改变基线惊吓。恐惧强化惊恐的减弱在较低剂量(0.32-3.2mg/kg,po,62-83％阻断)时具有统计学意义,并且在10mg/kg,po [1]时由CP 376395完全逆转。
• 动物实验: 狗：将体重为8至15kg的四只比格犬（两只雄性和两只雌性）施用于甲磺酸盐或CP 376395盐酸盐（1.0mg / kg）至前腿的头静脉中。 1的给药溶液是纯乙醇（15.4mg / mL），对于CP 376395，是pH 2的无菌盐水（10mg / mL）。口服给药通过管饲法用悬浮于pH2的0.1％甲基纤维素中的药物进行。对于研究的静脉内和禁食口腔支腿，动物在给药前约21小时食用，并且在给药后约3.5小时允许食物和水。 。在该研究的喂食口腔中，在给药前1小时给动物一罐湿狗粮。在给药前通过静脉穿刺颈静脉并在给药后0.083（仅静脉注射），0.25,0.5,1.0,2.0,3.0,4.0,6.0,8.0,12和24小时的时间点收集血样。获取血清并冷冻保存至分析当天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen YL, et al. 2-aryloxy-4-alkylaminopyridines: discovery of novel corticotropin-releasing factor 1 antagonists. J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1385-92.

CP 376395物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₃₀N₂O
• 分子量: 326.48
• PSA: 34.15000
• LogP: 6.89140
• InChIKey: VIZBSVDBNLAVAW-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCC(CC)Nc1cc(C)nc(Oc2c(C)cc(C)cc2C)c1C
• 储存条件: 2-8℃

CP 376395靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Oral bioavailability in fed Beagle dog at 1.0 mg/kg 来源：ChEMBL 靶标：Canis lupus familiaris External Id：CHEMBL935238

实验名称：Experimentally measured binding affinity data (Kd) for protein-ligand complexes deriv... 来源：Shanghai Institute of Organic Chemistry 靶标：N/A External Id：PDBbind-Kd for protein-ligand complexes

实验名称：SARS-CoV-2 3CL-Pro protease inhibition percentage at 20µM by FRET kind of response f... 来源：ChEMBL 靶标：Replicase polyprotein 1ab External Id：CHEMBL4495582

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with commercial peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808149

实验名称：Enzymatic assay of human HDAC6 with custom peptide substrate 来源：ChEMBL 靶标：Histone deacetylase 6 External Id：CHEMBL4808150

实验名称：Dissociation constant, pKa of the compound 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL935138

实验名称：Receptor Binding Assay from Article 10.1021/jm070579c: "2-Aryloxy-4-alkylaminopyridin... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_2468_1

实验名称：Ex vivo displacement of [125I]oCRF from CRF1 receptor in Sprague-Dawley rat brain cor... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL935141

实验名称：Ex vivo displacement of [125I]oCRF from CRF1 receptor in Sprague-Dawley rat pituitary... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL935142

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as half life 来源：ChEMBL 靶标：Liver microsomes External Id：CHEMBL935143

共27条，当前第1页，共3页

1

2

3

CP 376395英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• CP 376395

CP 376395常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: CP 376395有什么用途？

A: CP 376395主要用途：CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。

Q: CP 376395的分子式是什么？

A: CP 376395分子式为C21H30N2O。

Q: CP 376395的极性表面积PSA是多少？

A: CP 376395极性表面积PSA为34.15000。

Q: CP 376395的SMILES表达式是什么？

A: CP 376395SMILES表达式为CCC(CC)Nc1cc(C)nc(Oc2c(C)cc(C)cc2C)c1C。

Q: CP 376395有哪些英文别名？

A: CP 376395英文别名有：CP 376395。

Q: 175140-00-8的中文名称是什么？

A: 175140-00-8的中文名称为CP 376395。

Q: CP 376395的分子量是多少？

A: CP 376395分子量为326.48。

Q: CP 376395的LogP（油水分配系数）是多少？

A: CP 376395LogP（油水分配系数）为6.89140。

Q: CP 376395的储存条件是什么？

A: CP 376395储存条件：2-8℃。

Q: CP 376395的英文名称是什么？

A: CP 376395英文名称为CP 376395 hydrochloride,N-(1-Ethylpropyl)-3,6-dimethyl-2-(2,4,6-trimethylphenoxy)-4-pyridinaminehydrochloride。

CP 376395生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司