Exicorilant

更新时间：2026-07-16 16:32:38

Exicorilant结构式	常用名	Exicorilant	英文名	Exicorilant
	CAS号	1781244-77-6	分子量	589.56
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₆H₂₃F₄N₇O₃S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Exicorilant用途

Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	Exicorilant
英文名	Exicorilant

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。
相关类别	研究领域 >> 代谢疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
靶点实验	Ki: 7 nM (GR)[1].
体外研究	Exicorilant(CORT 125281)在体外逆转小鼠褐色脂肪细胞中皮质酮介导的GR活性[1]。
体内研究	Exicorilant(CORT 125281)可降低HFD喂养小鼠的体重,脂肪量和血脂[2]。不同剂量的Exicorilant(CORT 125281)(6,20或60 mg/kg/d,小鼠3周)以剂量依赖的方式降低体重,脂肪量,血浆TG,胆固醇和FFA,对瘦体重[2]。动物模型：10周龄雄性C57BL/6J小鼠HFD喂养[2]。剂量：6,20,60 mg/kg。给药：每日口服与食物混合3周。结果：在第21天,CORT125281的HFD诱导的体重增加减少约10％。显着降低血浆TG(-56％)和胆固醇水平(-30％)。
参考文献	[1]. Hunt HJ, et al. Identification of the Clinical Candidate (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone (CORT125134): A Selective Glucocorticoid Receptor (GR) Antagonist. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3405-3421. [2]. Kroon J, et al. Selective Glucocorticoid Receptor Antagonist CORT125281 Activates Brown Adipose Tissue and Alters Lipid Distribution in Male Mice. Endocrinology. 2018 Jan 1;159(1):535-546.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₂₆H₂₃F₄N₇O₃S
分子量	589.56
InChIKey	HWJYJKAURRIWJM-GKVSMKOHSA-N
SMILES	Cn1ncc(S(=O)(=O)N2CCC3Cc4c(cnn4-c4ccc(F)cc4)CC3(C(=O)c3cc(C(F)(F)F)ccn3)C2)n1

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human HepG2 cells assessed as inhib...
来源：ChEMBL
靶标：Glucocorticoid receptor
External Id：CHEMBL4051152

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley CD-1 rat plasma at 5 mg/kg administered throug...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4051157

实验名称：AUC in Sprague-Dawley CD-1 rat plasma at 5 mg/kg, po administered through gavage meas...
来源：ChEMBL
靶标：Rattus norvegicus
External Id：CHEMBL4051156

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本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Exicorilant的CAS号是多少？

A: ExicorilantCAS号为1781244-77-6。

Q: Exicorilant的英文名称是什么？

A: Exicorilant英文名称为Exicorilant。

Q: Exicorilant的分子式是什么？

A: Exicorilant分子式为C26H23F4N7O3S。

Q: Exicorilant的分子量是多少？

A: Exicorilant分子量为589.56。

Q: Exicorilant的SMILES表达式是什么？

A: ExicorilantSMILES表达式为Cn1ncc(S(=O)(=O)N2CCC3Cc4c(cnn4-c4ccc(F)cc4)CC3(C(=O)c3cc(C(F)(F)F)ccn3)C2)n1。