Exicorilant

• 常用名: Exicorilant
• 英文名: Exicorilant
• CAS号: 1781244-77-6
• 分子量: 589.56
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₃F₄N₇O₃S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Exicorilant用途

Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。

Exicorilant名称

• 中文名: Exicorilant
• 英文名: Exicorilant

Exicorilant生物活性

• 描述: Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂,其 Ki 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点实验:

  Ki: 7 nM (GR)[1].

• 体外研究: Exicorilant(CORT 125281)在体外逆转小鼠褐色脂肪细胞中皮质酮介导的GR活性[1]。
• 体内研究: Exicorilant(CORT 125281)可降低HFD喂养小鼠的体重,脂肪量和血脂[2]。不同剂量的Exicorilant(CORT 125281)(6,20或60 mg/kg/d,小鼠3周)以剂量依赖的方式降低体重,脂肪量,血浆TG,胆固醇和FFA,对瘦体重[2]。动物模型：10周龄雄性C57BL/6J小鼠HFD喂养[2]。剂量：6,20,60 mg/kg。给药：每日口服与食物混合3周。结果：在第21天,CORT125281的HFD诱导的体重增加减少约10％。显着降低血浆TG(-56％)和胆固醇水平(-30％)。
• 参考文献:

  [1]. Hunt HJ, et al. Identification of the Clinical Candidate (R)-(1-(4-Fluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)sulfonyl)-4,4a,5,6,7,8-hexahydro-1H-pyrazolo[3,4-g]isoquinolin-4a-yl)(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methanone (CORT125134): A Selective Glucocorticoid Receptor (GR) Antagonist. J Med Chem. 2017 Apr 27;60(8):3405-3421.

  [2]. Kroon J, et al. Selective Glucocorticoid Receptor Antagonist CORT125281 Activates Brown Adipose Tissue and Alters Lipid Distribution in Male Mice. Endocrinology. 2018 Jan 1;159(1):535-546.

Exicorilant物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₃F₄N₇O₃S
• 分子量: 589.56
• InChIKey: HWJYJKAURRIWJM-GKVSMKOHSA-N
• SMILES: Cn1ncc(S(=O)(=O)N2CCC3Cc4c(cnn4-c4ccc(F)cc4)CC3(C(=O)c3cc(C(F)(F)F)ccn3)C2)n1

Exicorilant靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human HepG2 cells assessed as inhib... 来源：ChEMBL 靶标：Glucocorticoid receptor External Id：CHEMBL4051152

实验名称：Oral bioavailability in Sprague-Dawley CD-1 rat plasma at 5 mg/kg administered throug... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4051157

实验名称：AUC in Sprague-Dawley CD-1 rat plasma at 5 mg/kg, po administered through gavage meas... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4051156

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