Remibrutinib

• 常用名: Remibrutinib
• 英文名: Remibrutinib (LOU064)
• CAS号: 1787294-07-8
• 分子量: 507.53
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₇F₂N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Remibrutinib用途

Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。

Remibrutinib名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: Remibrutinib

Remibrutinib生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点实验:

  IC50: 1 nM (BTK)[1]

• 体外研究: 在生物化学酶测定中,remiburtinib(实施例6)抑制Btk酶活性,IC50值为1nM[1]。在体外B细胞活化试验中,Remibrutinib抑制血液中的Btk酶活性,IC50值为0.023μM,从麻醉的成年雄性Lewis大鼠的腹主动脉收集全血[1]。
• 参考文献:

  [1]. Daniela Angst, et al. Novel amino pyrimidine derivatives. Patent WO2015079417A1.

  [2]. Kolkhir P, et al. New treatments for chronic urticaria. Ann Allergy Asthma Immunol. 2019 Aug 23.

Remibrutinib物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₇H₂₇F₂N₅O₃
• 分子量: 507.53
• InChIKey: CUABMPOJOBCXJI-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: C=CC(=O)N(C)CCOc1c(N)ncnc1-c1cc(F)cc(NC(=O)c2ccc(C3CC3)cc2F)c1C
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Remibrutinib靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of Btk Enzymatic Activity Assay from US Patent US11673868: "Amino pyrimidi... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_11294_1

实验名称：Inhibition of CD69 expression on CD19 positive B cells in anti-IgD stimulated human w... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5133804

实验名称：Metabolic stability in human liver microsomes assessed as intrinsic clearance 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5133805

实验名称：Metabolic stability in rat liver microsomes assessed as intrinsic clearance 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5133806

实验名称：Inhibition of BTK (unknown origin) assessed as log ratio of Kinact/Ki 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase BTK External Id：CHEMBL5133802

实验名称：Clearance in iv dosed Sprague-Dawley rat 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5133803

实验名称：Inhibition of BTK (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase BTK External Id：CHEMBL5133797

实验名称：Inhibition of Btk Enzymatic Activity from US Patent US10457647: "Amino pyrimidine der... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_8763_1

实验名称：Intrinsic clearance in rat liver microsomes 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4358490

实验名称：Inhibition of BTK in human B cells assessed as reduction in anti-IgM/IL4-stimulated C... 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase BTK External Id：CHEMBL4358489

共258条，当前第1页，共26页

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Remibrutinib常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Remibrutinib的SMILES表达式是什么？

A: RemibrutinibSMILES表达式为C=CC(=O)N(C)CCOc1c(N)ncnc1-c1cc(F)cc(NC(=O)c2ccc(C3CC3)cc2F)c1C。

Q: Remibrutinib的InChIKey是什么？

A: RemibrutinibInChIKey为CUABMPOJOBCXJI-UHFFFAOYSA-N。

Q: Remibrutinib的英文名称是什么？

A: Remibrutinib英文名称为Remibrutinib。

Q: 1787294-07-8的中文名称是什么？

A: 1787294-07-8的中文名称为Remibrutinib。

Q: Remibrutinib的CAS号是多少？

A: RemibrutinibCAS号为1787294-07-8。

Q: Remibrutinib有什么用途？

A: Remibrutinib主要用途：Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。

Q: Remibrutinib的分子式是什么？

A: Remibrutinib分子式为C27H27F2N5O3。

Q: Remibrutinib的分子量是多少？

A: Remibrutinib分子量为507.53。

Q: Remibrutinib的储存条件是什么？

A: Remibrutinib储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Remibrutinib生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司