UK-240455

• 常用名: UK-240455
• 英文名: UK-240455
• CAS号: 178908-09-3
• 分子量: 368.19
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₁₁Cl₂N₃O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

UK-240455用途

UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。

UK-240455名称

• 中文名: UK-240455
• 英文名: UK-240455

UK-240455生物活性

• 描述: UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  NMDA[1]

• 体内研究: UK-240455是一种有效的选择性N-甲基D-天冬氨酸(NMDA)甘氨酸位点拮抗剂。在对雄性大鼠静脉内施用UK-240455后,UK-240455具有12mL/min/kg的清除率和0.4L/kg的分布体积。 UK-240455的血浆浓度降低,表观半衰期为0.4小时。对于未改变的UK-240455,尿液(0至24小时)的分析表明,所施用剂量的57％在尿液中排泄不变。因此,大鼠中UK-240455的尿清除率为7mL/min/kg。口服给予雄性大鼠UK-240455后,口服给药后UK-240455从血浆中的表观消除半衰期为1.6小时[1]。
• 动物实验: UK-240455以2mg / kg的剂量静脉内和口服给予雄性大鼠。在静脉和口腔研究之前和期间，动物可以自由获取食物和水。对于iv研究，通过尾静脉向大鼠（250至300g）施用UK-240455。在以下时间点（n = 3 /时间点），在终末麻醉下采集血液样品：给药前，给药前0.1,0.25,0.5,1.0,1.5,2.0,4.0和7.0小时。将血液样品收集到肝素化管中并离心以分离血浆。除去血浆并冷冻储存。另外三只大鼠如上所述给予UK-240455并置于代谢笼中以收集尿液。 24小时后，将这些动物杀死并收集尿液并冷冻保存[1]。
• 参考文献:

  [1]. Webster R, et al. Pharmacokinetics and disposition of a novel NMDA glycine site antagonist (UK-240,455) in rats, dogs and man. Xenobiotica. 2003 May;33(5):541-60.

UK-240455物理化学性质

• 分子式: C₁₁H₁₁Cl₂N₃O₅S
• 分子量: 368.19
• InChIKey: BGJHUMNCODFLCH-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CS(=O)(=O)N(CCO)c1c(Cl)c(Cl)cc2[nH]c(=O)c(=O)[nH]c12
• 储存条件: 2-8℃

UK-240455靶点实验

查看更多实验

实验名称：Total body clearance in human 来源：ChEMBL 靶标：Homo sapiens External Id：CHEMBL1035433

实验名称：Renal clearance in human 来源：ChEMBL 靶标：Homo sapiens External Id：CHEMBL1035434

实验名称：Volume of distribution at steady state in human after iv administration 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1614670

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实验名称：Half life in human after iv administration 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1614674

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