Borussertib

• 常用名: Borussertib
• 英文名: Borussertib
• CAS号: 1800070-77-2
• 分子量: 596.68
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₆H₃₂N₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Borussertib用途

Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。

Borussertib名称

• 中文名: Borussertib
• 英文名: Borussertib

Borussertib生物活性

• 描述: Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的一线共价变构抑制剂,其对 Aktwt 的IC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点实验:

  Aktwt:0.8 nM (IC50)

  Aktwt:2.2 nM (Ki)

• 体外研究: Borussertib在纳摩尔范围内表现出优异的细胞活性,对临床候选Akt抑制剂以及细胞抑制药物多柔比星具有优异的特征。在AN3CA(子宫内膜),T47D(乳腺),ZR-75-1中,EC50值为191±90nM,48±15nM,5±1nM,277±90nM,373±54nM,7770±641nM(乳腺癌),MCF-7(乳腺癌),BT-474(乳腺癌)和KU-19-19(膀胱)细胞系分别[1]。
• 参考文献:

  [1]. Niklas Uhlenbrock, et al. Structural and chemical insights into the covalentallosteric inhibition of the protein kinase Akt. Chem Sci., 2019, 10, 3573.

Borussertib物理化学性质

• 分子式: C₃₆H₃₂N₆O₃
• 分子量: 596.68
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

Borussertib靶点实验

查看更多实验

实验名称：Oral bioavailability in ICR mouse at 20 mg/kg measured up to 48 hrs by LC-MS/MS analy... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5523144

实验名称：PRKD2 (PKD2) SelectScreen Kinase panel (LifeTechnologies) 来源：ChEMBL 靶标：Serine/threonine-protein kinase D2 External Id：CHEMBL4888226

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：PRKX SelectScreen Kinase panel (LifeTechnologies) 来源：ChEMBL 靶标：cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit PRKX External Id：CHEMBL4888229

实验名称：Covalent-allosteric inhibition of full length N-terminal his6-tagged AKT (2 to 446 re... 来源：ChEMBL 靶标：RAC-alpha serine/threonine-protein kinase External Id：CHEMBL5711927

实验名称：PRKG2 (PKG2) SelectScreen Kinase panel (LifeTechnologies) 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-dependent protein kinase 2 External Id：CHEMBL4888228

实验名称：Covalent-allosteric inhibition of full length N-terminal his6-tagged AKT (2 to 446 re... 来源：ChEMBL 靶标：RAC-alpha serine/threonine-protein kinase External Id：CHEMBL5711926

实验名称：PRKG1 SelectScreen Kinase panel (LifeTechnologies) 来源：ChEMBL 靶标：cGMP-dependent protein kinase 1 External Id：CHEMBL4888227

实验名称：Covalent-allosteric inhibition of full length N-terminal his6-tagged AKT (2 to 446 re... 来源：ChEMBL 靶标：RAC-alpha serine/threonine-protein kinase External Id：CHEMBL5711929

实验名称：PRKCE (PKC epsilon) SelectScreen Kinase panel (LifeTechnologies) 来源：ChEMBL 靶标：Protein kinase C epsilon type External Id：CHEMBL4888218

共165条，当前第1页，共17页

1

2

3

4

5