BMS-986158

更新时间：2025-09-05 18:57:15

BMS-986158用途

BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。

中文名	BMS-986158
英文名	BMS-986158

描述	BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域研究领域 >> 癌症
靶点实验	BET[1]
体外研究	BMS-986158是溴结构域(BRD)和末端结构域(BET)蛋白家族的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。给药后,BET抑制剂BMS-986158与BET蛋白的BRD中的乙酰基-赖氨酸结合位点结合,从而阻止BET蛋白和乙酰化组蛋白之间的相互作用。这破坏了染色质重塑并阻止了某些生长促进基因的表达,从而抑制了肿瘤细胞的生长[2]。
参考文献	[1]. von Schaper E. Roche bets on bromodomains. Nat Biotechnol. 2016 Apr;34(4):361-2. [2]. BET Inhibitor BMS-986158.

分子式	C₃₀H₃₃N₅O₂
分子量	495.62
InChIKey	KGERZPVQIRYWRK-GDLZYMKVSA-N
SMILES	Cc1nnn(C)c1-c1cnc2c3ccc(C(C)(C)O)cc3n(C(c3ccccc3)C3CCOCC3)c2c1
储存条件	2-8℃

实验名称：Antitumour activity against patient-derived human PAT160 cells xenografted in mouse m...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054403

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling
来源：NCGC
靶标：N/A
External Id：ADME-solubility1

实验名称：Antitumour activity against patient-derived human PAT157 cells xenografted in mouse m...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054402

实验名称：Antitumour activity against patient-derived human PAT78 cells xenografted in mouse mo...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054401

实验名称：Antitumour activity against patient-derived human BR0851F cells xenografted in mouse ...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054400

实验名称：Selectivity ratio for EP300 (unknown origin) to BRD4 (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054405

实验名称：Selectivity ratio for CREBBP (unknown origin) to BRD4 (unknown origin)
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054404

实验名称：Antitumour activity against patient-derived human PAT129 cells xenografted in mouse m...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054395

实验名称：Antitumour activity against patient-derived human BR1367F cells xenografted in mouse ...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054394

实验名称：Antitumour activity against patient-derived human PAT014 cells xenografted in mouse m...
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL5054393

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