BMS-986158

BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

研究领域 >> 癌症

BET[1]

BMS-986158是溴结构域(BRD)和末端结构域(BET)蛋白家族的抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。给药后,BET抑制剂BMS-986158与BET蛋白的BRD中的乙酰基-赖氨酸结合位点结合,从而阻止BET蛋白和乙酰化组蛋白之间的相互作用。这破坏了染色质重塑并阻止了某些生长促进基因的表达,从而抑制了肿瘤细胞的生长[2]。

[1]. von Schaper E. Roche bets on bromodomains. Nat Biotechnol. 2016 Apr;34(4):361-2.

[2]. BET Inhibitor BMS-986158.

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)