FM04

• 常用名: FM04
• 英文名: FM04
• CAS号: 1807320-40-6
• 分子量: 415.48
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₅NO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FM04用途

FM04是一种有效的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(EC50＝83nM)。FM04抑制P-gp的机制有2个：(1)FM04与Q1193结合,然后与功能关键残基H1195和T1226相互作用；或(2)FM04与I1115(功能关键残基本身)结合,破坏R262-Q1081-Q1118相互作用口袋,使ICL2-NBD2相互作用解耦,从而抑制P-gp[1]。

FM04名称

• 英文名: FM04

FM04生物活性

• 描述: FM04是一种有效的P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(EC50＝83nM)。FM04抑制P-gp的机制有2个：(1)FM04与Q1193结合,然后与功能关键残基H1195和T1226相互作用；或(2)FM04与I1115(功能关键残基本身)结合,破坏R262-Q1081-Q1118相互作用口袋,使ICL2-NBD2相互作用解耦,从而抑制P-gp[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白
• 体外研究: 格式04抑制 对-糖蛋白的 EC50＝83nM这里的 欧洲50值是指在 P-糖蛋白过表达细胞系 LCC6MDR公司中,紫杉醇 (PTX)降低一半的有效调制剂浓度 IC50(=3.8 nM)[1]FM04(100μM)在 LCC6MDR公司细胞中表现出与其光亲和衍生物 XC4型的竞争[1]
• 参考文献:

  [1]. Liu Z, et al. Identification of Binding Sites in the Nucleotide-Binding Domain of P-Glycoprotein for a Potent and Nontoxic Modulator, the Amine-Containing Monomeric Flavonoid FM04. J Med Chem. 2023 Apr 25.

FM04物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₅NO₄
• 分子量: 415.48

FM04靶点实验

查看更多实验

实验名称：Negative allosteric modulator activity at P-gp in human LCC6MDR cells overexpressing ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341044

实验名称：Negative allosteric modulator activity at P-gp in human LCC6MDR cells overexpressing ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341045

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in wildtype human P-gp expressed in HEK293FT cell ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341170

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in human P-gp I1115F mutant expressed in HEK293FT ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341168

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in human P-gp Q1193N mutant expressed in HEK293FT ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341169

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in human P-gp Q1193F mutant expressed in HEK293FT ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341166

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in human P-gp Q1193C mutant expressed in HEK293FT ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341167

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in wildtype human P-gp expressed in HEK293FT cell ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341164

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in human P-gp Q1193A mutant expressed in HEK293FT ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341165

实验名称：Activation of P-gp ATPase activity in human P-gp I1115F mutant expressed in HEK293FT ... 来源：ChEMBL 靶标：ATP-dependent translocase ABCB1 External Id：CHEMBL5341162

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