QC6352

• 常用名: QC6352
• 英文名: QC6352
• CAS号: 1851373-36-8
• 分子量: 387.47
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₄H₂₅N₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

QC6352用途

QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。

QC6352名称

• 中文名: QC6352
• 英文名: QC6352

QC6352生物活性

• 描述: QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 35 nM (KDM4C)[1]

• 体外研究: QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂,IC50为35±8 nM [1]。 QC6352以浓度依赖性方式显着降低了BCSC1和BCSC2的不依赖锚定的球形成能力。 QC6352阻断了BCSC的增殖和自我更新。如Western印迹分析所示,在用QC6352处理后,BCSC1和BCSC2中的(表皮生长因子受体)EGFR的蛋白质水平降低[2]。
• 体内研究: QC6352强烈影响BCSC1和BCSC2异种移植物的肿瘤生长和最终肿瘤重量。用QC6352治疗耐受性良好,并且不影响小鼠的体重。结果表明,用KDM4抑制剂QC6352治疗可阻断BCSC异种移植肿瘤的生长[2]。
• 细胞实验: 通过Accutase分离细胞并计数。将1×103单个BCSC1和BCSC2细胞在50％基质胶中一式三份接种到无血清MSC培养基中的24孔超低附着板的各个孔中。 7天后，计数QC6352-和QC6688处理的直径超过50μm的球体，对紫杉醇处理的细胞和对照细胞计数对照细胞和直径超过20μm的球体[2]。
• 动物实验: 小鼠：当肿瘤达到可触及的3mm 3大小时，用载体（对照）或QC6352处理小鼠。通过10mg / kg的口服强饲法每天向小鼠施用抑制剂。对照动物仅接受载体。每周两次监测动物的体重和肿瘤生长[2]。
• 参考文献:

  [1]. Chen YK, et al. Design of KDM4 Inhibitors with Antiproliferative Effects in Cancer Models. ACS Med Chem Lett. 2017 Jul 27;8(8):869-874.

  [2]. Metzger E, et al. KDM4 inhibition targets breast cancer stem-like cells. Cancer Res. 2017 Sep 7. pii: canres.1754.

QC6352物理化学性质

• 分子式: C₂₄H₂₅N₃O₂
• 分子量: 387.47
• InChIKey: XSMABFRQESMONQ-SFHVURJKSA-N
• SMILES: CN(c1ccccc1)c1ccc2c(c1)CCCC2CNc1cnccc1C(=O)O
• 储存条件: 2-8℃

QC6352靶点实验

查看更多实验

实验名称：Inhibition of His10-FLAG tagged human TET2 catalytic domain (Q969 to I2002 residues) ... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET2 External Id：CHEMBL5337143

实验名称：Inhibition of full-length KDM4C (unknown origin) expressed in human KYSE-150 cells as... 来源：ChEMBL 靶标：Lysine-specific demethylase 4C External Id：CHEMBL4193845

实验名称：Inhibition of human TET3 catalytic domain (E824 to I1795 residues) expressed in mamma... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET3 External Id：CHEMBL5337144

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实验名称：Inhibition of N-terminal 3xFlag-tagged human TET1 catalytic domain (E1418 to V2136 re... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET1 External Id：CHEMBL5337142

实验名称：Inhibition of His10-FLAG tagged human TET2 catalytic domain (Q969 to I2002 residues) ... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET2 External Id：CHEMBL5337139

实验名称：Inhibition of human TET3 catalytic domain (E824 to I1795 residues) expressed in mamma... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET3 External Id：CHEMBL5337140

实验名称：Inhibition of N-terminal 3xFlag-tagged human TET1 catalytic domain (E1418 to V2136 re... 来源：ChEMBL 靶标：Methylcytosine dioxygenase TET1 External Id：CHEMBL5337138

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实验名称：Permeability of the compound by PAMPA 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4193849

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