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QC6352

QC6352用途

QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。

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QC6352名称

[ CAS 号 ]:
1851373-36-8

[ 中文名 ]:
QC6352

[ 英文名 ]:
QC6352

QC6352生物活性

[ 描述 ]:

QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 35 nM (KDM4C)[1]

[体外研究]

QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂,IC50为35±8 nM [1]。 QC6352以浓度依赖性方式显着降低了BCSC1和BCSC2的不依赖锚定的球形成能力。 QC6352阻断了BCSC的增殖和自我更新。如Western印迹分析所示,在用QC6352处理后,BCSC1和BCSC2中的(表皮生长因子受体)EGFR的蛋白质水平降低[2]。

[体内研究]

QC6352强烈影响BCSC1和BCSC2异种移植物的肿瘤生长和最终肿瘤重量。用QC6352治疗耐受性良好,并且不影响小鼠的体重。结果表明,用KDM4抑制剂QC6352治疗可阻断BCSC异种移植肿瘤的生长[2]。

[细胞实验]

通过Accutase分离细胞并计数。将1×103单个BCSC1和BCSC2细胞在50％基质胶中一式三份接种到无血清MSC培养基中的24孔超低附着板的各个孔中。 7天后，计数QC6352-和QC6688处理的直径超过50μm的球体，对紫杉醇处理的细胞和对照细胞计数对照细胞和直径超过20μm的球体[2]。

[动物实验]

小鼠：当肿瘤达到可触及的3mm 3大小时，用载体（对照）或QC6352处理小鼠。通过10mg / kg的口服强饲法每天向小鼠施用抑制剂。对照动物仅接受载体。每周两次监测动物的体重和肿瘤生长[2]。

[参考文献]

[1]. Chen YK, et al. Design of KDM4 Inhibitors with Antiproliferative Effects in Cancer Models. ACS Med Chem Lett. 2017 Jul 27;8(8):869-874.

[2]. Metzger E, et al. KDM4 inhibition targets breast cancer stem-like cells. Cancer Res. 2017 Sep 7. pii: canres.1754.

[相关活性小分子]

QC6352物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₅N₃O₂

[ 分子量 ]:
387.47

[ 储存条件 ]:
2-8℃

QC6352

QC6352用途

QC6352名称

QC6352生物活性

QC6352物理化学性质

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