QC6352

QC6352 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

研究领域 >> 癌症

IC50: 35 nM (KDM4C)[1]

QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂,IC50为35±8 nM [1]。 QC6352以浓度依赖性方式显着降低了BCSC1和BCSC2的不依赖锚定的球形成能力。 QC6352阻断了BCSC的增殖和自我更新。如Western印迹分析所示,在用QC6352处理后,BCSC1和BCSC2中的(表皮生长因子受体)EGFR的蛋白质水平降低[2]。

QC6352强烈影响BCSC1和BCSC2异种移植物的肿瘤生长和最终肿瘤重量。用QC6352治疗耐受性良好,并且不影响小鼠的体重。结果表明,用KDM4抑制剂QC6352治疗可阻断BCSC异种移植肿瘤的生长[2]。

通过Accutase分离细胞并计数。将1×103单个BCSC1和BCSC2细胞在50％基质胶中一式三份接种到无血清MSC培养基中的24孔超低附着板的各个孔中。 7天后，计数QC6352-和QC6688处理的直径超过50μm的球体，对紫杉醇处理的细胞和对照细胞计数对照细胞和直径超过20μm的球体[2]。

小鼠：当肿瘤达到可触及的3mm 3大小时，用载体（对照）或QC6352处理小鼠。通过10mg / kg的口服强饲法每天向小鼠施用抑制剂。对照动物仅接受载体。每周两次监测动物的体重和肿瘤生长[2]。

[1]. Chen YK, et al. Design of KDM4 Inhibitors with Antiproliferative Effects in Cancer Models. ACS Med Chem Lett. 2017 Jul 27;8(8):869-874.

[2]. Metzger E, et al. KDM4 inhibition targets breast cancer stem-like cells. Cancer Res. 2017 Sep 7. pii: canres.1754.

GSK-J4 | GSK2879552 | SP2509 | 6-异丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氢吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈 | 反苯环丙胺半硫酸盐 | 5-羰基-8-羟基喹啉 | ML324 | GSK-LSD1二盐酸盐 | NCGC00244536 | 丁酰肼 | ORY-1001(反式) | 5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 | AS8351 | KDM5-IN-1 | KDM5A-IN-1