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AMG PERK 44

更新时间:2024-01-08 20:35:06

AMG PERK 44结构式
AMG PERK 44结构式
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常用名 AMG PERK 44 英文名 AMG PERK 44
CAS号 1883548-84-2 分子量 561.07
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C34H29ClN4O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AMG PERK 44用途


AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。

 AMG PERK 44名称

英文名 AMG PERK 44

 AMG PERK 44生物活性

描述 AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。
相关类别
靶点

IC50: 6 nM (PERK)[1]

体外研究 AMG PERK 44的电池pPERK的IC50为84纳米[1]。
体内研究 AMG PERK 44(口服;3-100 mg/kg)在本试验中强烈抑制PERK自磷酸化(ED50=3 mg/kg;ED90=60 mg/kg在4小时时间点),并且当剂量为100 mg/kg po时,在一个时间过程PD试验中>50%的目标覆盖率保持24小时[1]。AMG PERK 44(iv;1 mg/kg)对Sprague-Dawley大鼠和雄性CD-1小鼠的CL为1.6 L/h•kg,Vss为3.6 L/kg,MRT为2.3小时[1]。动物模型:4~6周龄裸裸鼠[1]剂量:3、10、30、100 mg/kg给药:口服结果:本实验对PERK自磷酸化有较强的抑制作用(ED50=3 mg/kg,4小时时ED90=60 mg/kg)。动物模型:Sprague-Dawley大鼠和雄性CD-1小鼠[1]剂量:1 mg/kg(药代动力学分析)给药:Iv结果:CL为1.6l/h•kg,Vss为3.6l/kg,MRT为2.3h。
参考文献

[1]. Smith AL, et al. Discovery of 1H-pyrazol-3(2H)-ones as potent and selective inhibitors of protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK). J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1426-41.

[2]. Roest G, et al. The ER Stress Inducer l-Azetidine-2-Carboxylic Acid Elevates the Levels of Phospho-eIF2α and of LC3-II in a Ca2+-Dependent Manner. Cells. 2018 Nov 30;7(12). pii: E239.

 AMG PERK 44物理化学性质

分子式 C34H29ClN4O2
分子量 561.07
储存条件 -20°C,密封,干燥
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