AMG PERK 44结构式
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常用名 | AMG PERK 44 | 英文名 | AMG PERK 44 |
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CAS号 | 1883548-84-2 | 分子量 | 561.07 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C34H29ClN4O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
AMG PERK 44用途AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。 |
英文名 | AMG PERK 44 |
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描述 | AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 6 nM (PERK)[1] |
体外研究 | AMG PERK 44的电池pPERK的IC50为84纳米[1]。 |
体内研究 | AMG PERK 44(口服;3-100 mg/kg)在本试验中强烈抑制PERK自磷酸化(ED50=3 mg/kg;ED90=60 mg/kg在4小时时间点),并且当剂量为100 mg/kg po时,在一个时间过程PD试验中>50%的目标覆盖率保持24小时[1]。AMG PERK 44(iv;1 mg/kg)对Sprague-Dawley大鼠和雄性CD-1小鼠的CL为1.6 L/h•kg,Vss为3.6 L/kg,MRT为2.3小时[1]。动物模型:4~6周龄裸裸鼠[1]剂量:3、10、30、100 mg/kg给药:口服结果:本实验对PERK自磷酸化有较强的抑制作用(ED50=3 mg/kg,4小时时ED90=60 mg/kg)。动物模型:Sprague-Dawley大鼠和雄性CD-1小鼠[1]剂量:1 mg/kg(药代动力学分析)给药:Iv结果:CL为1.6l/h•kg,Vss为3.6l/kg,MRT为2.3h。 |
参考文献 |
分子式 | C34H29ClN4O2 |
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分子量 | 561.07 |
储存条件 | -20°C,密封,干燥 |