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蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶(PERK)响应于涉及许多疾病状态的各种内质网应激而被激活。 PERK涉及肿瘤发生和癌细胞存活。 GSK2606414是一种口服,有效和选择性的PERK抑制剂。 GSK2606414抑制细胞中的PERK活化并抑制小鼠中人肿瘤异种移植物的生长。 PERK活化与瞬时全脑缺血后ER内未折叠的新生蛋白的大量增加无关。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

GSK143

GSK143 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。

  • CAS号:1240390-27-5
  • 分子式:C17H22N6O2
  • 分子量:342.39600
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

AMG PERK 44

AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。

  • CAS号:1883548-84-2
  • 分子式:C34H29ClN4O2
  • 分子量:561.07
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

N-{4-[(4-Chloro-1-piperidinyl)sulfonyl]phenyl}-5-nitro-2-furamide

ML291是一种UPR(未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291压倒了UPR的适应能力,并在多种实体癌模型中诱导凋亡。ML291可以激活UPR的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并降低白血病细胞负荷[1]。

  • CAS号:1523437-16-2
  • 分子式:C16H16ClN3O6S
  • 分子量:413.83
  • 类别:细胞凋亡
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LUF 6283

LUF6283是一种有效的口服活性HCA(2)部分激动剂,Ki为0.55µM。LUF6283可以实现烟酸有益的降脂效果,而不会产生不必要的皮肤冲洗副作用[1]。

  • CAS号:92933-48-7
  • 分子式:C8H12N2O2
  • 分子量:168.19300
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Takeda-6d

武田-6D(化合物6D)是一种口服活性和有效的BRAF/VEGFR2抑制剂,IC50值分别为7.0和2.2 nM。武田6D通过抑制293/KDR和VEGF刺激的HUVEC细胞中的VEGFR2通路来显示抗血管生成作用。武田-6D显示出对ERK1/2磷酸化的显著抑制。武田-6D具有抗肿瘤活性[1]。

  • CAS号:1125632-93-0
  • 分子式:C27H19ClFN5O3S
  • 分子量:547.988
  • 类别:PERK
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MEK/PI3K-IN-1

MEK/PI3K-IN-1(化合物6r)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为124 nM(MEK1)、130 nM(PI3Kα)和236 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-1对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

  • CAS号:2281803-28-7
  • 分子式:C36H37F5IN9O6
  • 分子量:913.63
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PERK-IN-3

PERK-IN-3 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM。

  • CAS号:1337532-08-7
  • 分子式:C22H16F2N4O2
  • 分子量:406.38
  • 类别:PERK
  • 密度:1.446±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 沸点:694.8±55.0 °C(Predicted)
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NBI42902

NBI-42902是GnRH受体的口服活性、强效功能性和竞争性拮抗剂,其IC50值分别为0.79nM和0.56nM。NBI-42902抑制GnRH刺激的磷酸肌醇(IP)积累、Ca2+通量和ERK1/2激活。NBI-42902抑制去势雄性猕猴血清黄体生成素(LH)。NBI-42902可用于性激素相关疾病的研究[1]。

  • CAS号:352290-60-9
  • 分子式:C27H24F3N3O3
  • 分子量:495.49
  • 类别:PERK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:631.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:335.4±34.3 °C

PERK-IN-6

PERK-IN-6(化合物5)是一种具有2.5nM[1]的IC50的PERK抑制剂。

  • CAS号:1337532-14-5
  • 分子式:C23H22N6O
  • 分子量:398.46
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

VU 0424465

VU0424465是mGlu5介导的iCa2+动员的有效部分PAM(正变构调节剂)激动剂。VU0424465在MPEP变构结合位点表现出高亲和力,Ki值为11.8 nM。VU0424465也是皮质神经元pERK1/2的激动剂[1][2]。

  • CAS号:1428630-85-6
  • 分子式:C19H19FN2O2
  • 分子量:326.36
  • 类别:PERK
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:533.8±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:276.7±30.1 °C

MEK/PI3K-IN-2

MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

  • CAS号:2281803-33-4
  • 分子式:C38H41F5IN9O7
  • 分子量:957.68
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ONO 8130

ONO-8130是一种口服活性和选择性前列腺素EP1受体拮抗剂。ONO-8130阻断L6脊髓ERK的磷酸化。ONO-8130缓解环磷酰胺诱导的膀胱炎小鼠的膀胱疼痛。ONO-8130可用于间质性膀胱炎的研究[1]。

  • CAS号:459841-96-4
  • 分子式:C25H28N2O5S2
  • 分子量:500.63
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

HC-5404

HC-5404 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。 HC-5404 具有口服活性。 HC-5404 通过杀死静止/慢循环 ISRhigh 显着阻止转移。

  • CAS号:2247396-91-2
  • 分子式:C24H24F2N4O3
  • 分子量:454.47
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ISRIB(反式异构体)

ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂,IC50值为5 nM。

  • CAS号:1597403-47-8
  • 分子式:C22H24Cl2N2O4
  • 分子量:451.343
  • 类别:PERK
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:719.0±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:388.6±32.9 °C

GSK2606414

GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂,IC50值为0.4 nM。

  • CAS号:1337531-36-8
  • 分子式:C24H20F3N5O
  • 分子量:451.444
  • 类别:PERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:720.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:389.4±32.9 °C

GSK143 dihydrochloride

GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。

  • CAS号:2341796-81-2
  • 分子式:C17H24Cl2N6O2
  • 分子量:415.32
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CCT020312

CCT020312能提供有效的、具有真核起始因子 2 激酶 3 (EIF2AK3) 选择性的增值控制,同时也是 RNA 样内质网激酶 (PERK) 的激动剂。

  • CAS号:324759-76-4
  • 分子式:C31H30Br2N4O2
  • 分子量:650.40
  • 类别:真核起始因子(eIF)
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(S)-JDQ-443

(S) JDQ-443是JDQ-443(HY-139612)的异构体。JDQ-443是一种口服活性、强效、选择性和共价KRAS G12C抑制剂(摘自专利WO2021120890A1)。JDQ-443显示出抗肿瘤活性[1][2]。

  • CAS号:2653994-10-4
  • 分子式:C29H28ClN7O
  • 分子量:526.03
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PERK-IN-2

PERK-IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。

  • CAS号:1337531-83-5
  • 分子式:C23H18F3N5O
  • 分子量:437.42
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

MK-28

MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。

  • CAS号:864388-65-8
  • 分子式:C24H20N4O2
  • 分子量:396.44
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

7DG

7DG(7-去乙酰氧基-6,7-脱氢麦角蛋白)是蛋白激酶R(PKR)的选择性抑制剂,可直接与PKR的C末端相互作用;完全保护巨噬细胞免受炭疽致死毒素(LT)诱导的细胞凋亡细胞死亡,炎症小体介导的caspase-1活化模型,(IC50)为5μM。

  • CAS号:26927-01-5
  • 分子式:C26H30O5
  • 分子量:422.51
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK PERK抑制剂-d3

PERK-IN-4是一种有效的、选择性的PERK(蛋白激酶R(PKR)样内质网激酶)抑制剂,其ic50为0.3nm。PERK被激活,以应对与多种疾病状态有关的各种内质网应激[1]。

  • CAS号:1337531-89-1
  • 分子式:C24H19F4N5O
  • 分子量:469.434
  • 类别:PERK
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:710.9±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:383.7±32.9 °C

Derrone

Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。

  • CAS号:76166-59-1
  • 分子式:C20H16O5
  • 分子量:336.34
  • 类别:极光激酶
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:584.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:214.6±23.6 °C

5-[4-氟-1-[(6-甲基-2-吡啶基)乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺

GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。

  • CAS号:1337532-29-2
  • 分子式:C23H21FN6O
  • 分子量:416.451
  • 类别:PERK
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:744.6±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:404.1±32.9 °C

MSU-42011

MSU-42011是一种口服活性的类视黄醇X受体(RXR)激动剂。MSU-42011抑制iNOS和p-ERK蛋白的表达。MSU-42011具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:2456434-36-7
  • 分子式:C24H34N2O2
  • 分子量:382.54
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NSC 295642

NSC 295642是一种磷酸酶抑制剂。NSC 295642可显著增加完整细胞中的磷酸Erk细胞核差异。NSC 295642可用于癌症研究[1]。

  • CAS号:77111-29-6
  • 分子式:C15H14ClCuN3S2
  • 分子量:399.42100
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(S)-PERK-IN-5

(S) -PERK-IN-5是PERK-IN-5的S-对映体。(S)-PERK-IN-5(示例39)是PERK抑制剂,IC50为0.101-0.250μM[1][2]。

  • CAS号:2616821-92-0
  • 分子式:C25H26F2N4O3
  • 分子量:468.50
  • 类别:PERK
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A