K134

• 常用名: K134
• 英文名: K134
• CAS号: 189362-06-9
• 分子量: 399.48300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₉N₃O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

K134用途

K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A,PDE3B,PDE5, PDE2,PDE4 和 IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。

K134名称

• 中文名: K134
• 英文名: 1-cyclopropyl-1-[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl]-3-[3-[(2-oxo-1H-quinolin-6-yl)oxy]propyl]urea

K134生物活性

• 描述: K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3A,PDE3B,PDE5, PDE2,PDE4 和 IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点实验:

  IC50: 0.1 µM (PDE3A), 0.28 µM (PDE3B), 12.1 μM (PDE5)[1]

• 体外研究: K134(K-134)在体外以剂量依赖性方式抑制由胶原和ADP诱导的大鼠血小板聚集。 K134的半数最大(50％)抑制浓度(IC50)值分别为2.5μM和3.2μM。在体外实验中,K134还以剂量依赖的方式抑制胶原蛋白和ADP诱导的小鼠血小板聚集,IC50分别为5.5μM和6.7μM[1]。
• 体内研究: K134(K-134)在剂量> 10 mg/kg时显着延长大脑中动脉(MCA)闭塞时间,并在中风模型中减少30 mg/kg的脑梗塞面积(n = 12,87.5±5.6 vs 126.8±K) 7.5 mm3,P <0.01),表明其有效的抗血栓形成作用。通常在小鼠中评估K134的总体出血风险。与对照相比,单次口服给予K134不会延长30mg/kg剂量的出血时间(106±5对110±5s,不显着)。此外,检测到足够高的血浆K134浓度(13.6±2.3μM)以在30mg/kg剂量的小鼠单次给药后10分钟抑制血小板聚集,这与上述测试的时间点相同。出血时间。接下来,还在大鼠的动静脉分流模型中研究了PDE3抑制剂对血栓形成的影响。在高于10mg/kg的剂量下,K134显着降低了闭塞性分流血栓的发生率(半数最大有效剂量：ED50 = 11mg/kg)。在10mg/kg剂量下,K134的血浆浓度为0.43±0.08μM(Cmax)[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]使用5-8周龄的雄性ICR小鼠。将K134（K-134）和华法林分别悬浮并溶解于1％HPMC中，并分别在出血测试前10分钟或24小时口服给予ICR小鼠。将每只小鼠置于限制器中，使尾部暴露。将27G一次性针头插入距离尾尖2cm处的尾静脉约6mm处。在手术后，立即每隔15秒将一张滤纸放在损伤部位下面以吸收血液，并且在滤纸上没有观察到血液的时间点被认为是出血时间。
• 参考文献:

  [1]. Yoshida H, et al. K-134, a phosphodiesterase 3 inhibitor, prevents brain damage by inhibiting thrombus formation in a rat cerebral infarction model. PLoS One. 2012;7(10):e46432.

K134物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₉N₃O₄
• 分子量: 399.48300
• 精确质量: 399.21600
• PSA: 98.15000
• LogP: 2.97890
• InChIKey: ULGNGSQNNMKROG-WOJBJXKFSA-N
• SMILES: O=C(NCCCOc1ccc2[nH]c(=O)ccc2c1)N(C1CC1)C1CCCCC1O
• 储存条件: 2-8℃

K134靶点实验

查看更多实验

实验名称：In vivo anti-hyperplastic activity was evaluated by the inhibition of balloon injury ... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL788071

实验名称：In vitro inhibitory activity against collagen induced rabbit platelet aggregation 来源：ChEMBL 靶标：Oryctolagus cuniculus External Id：CHEMBL771613

实验名称：In vitro inhibitory activity against Adenosine diphosphate (ADP) induced rabbit plate... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL771612

实验名称：In vivo anti-thrombotic activity was evaluated by the inhibition of pulmonary thrombo... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL873275

实验名称：In vivo anti-hyperplastic activity was evaluated by the inhibition of balloon injury ... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL787143

实验名称：In vivo anti-thrombotic activity was evaluated by the inhibition of pulmonary thrombo... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL738536

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K134英文别名

• unii-j9j6nk6w4u
• K134