DA-1241
更新时间：2024-08-29 11:13:29
DA-1241结构式
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常用名 | DA-1241 | 英文名 | DA-1241 |
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| CAS号 | 1914136-10-9 | 分子量 | 471.553 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C25H31F2N5O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
DA-1241用途DA-1241(DA1241)是一种新型高效、高选择性的GPR119激动剂,通过增加GPR119过度表达的HEK293细胞中的cAMP水平激活人类GPR119(EC50=4.37 nM)。DA-1241通过激活小鼠GPR119(EC50,71.5 nM)和大鼠GPR119(EC50,156 nM)增加cAMP水平。DA-1241在10μm时对156种非靶蛋白(包括人GLP-1受体和人GPR40)无明显活性。DA-1241刺激地鼠胰岛素瘤HIT-T15细胞的胰岛素分泌,EC50为22.3 nM,与增强的人类胰岛素启动子活性相关。DA-1241显著降低了HFD/STZ糖尿病小鼠餐后血糖漂移,显著保留了胰岛中的β细胞质量,并降低了PDX1水平。DA-1241降低肝脏中的甘油三酯含量,从而改善脂肪肝,降低HepG2细胞和小鼠肝脏中的糖异生酶表达,减少HepG2细胞中的自噬流量。 |
| 英文名 | DA-1241 |
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| 描述 | DA-1241(DA1241)是一种新型高效、高选择性的GPR119激动剂,通过增加GPR119过度表达的HEK293细胞中的cAMP水平激活人类GPR119(EC50=4.37 nM)。DA-1241通过激活小鼠GPR119(EC50,71.5 nM)和大鼠GPR119(EC50,156 nM)增加cAMP水平。DA-1241在10μm时对156种非靶蛋白(包括人GLP-1受体和人GPR40)无明显活性。DA-1241刺激地鼠胰岛素瘤HIT-T15细胞的胰岛素分泌,EC50为22.3 nM,与增强的人类胰岛素启动子活性相关。DA-1241显著降低了HFD/STZ糖尿病小鼠餐后血糖漂移,显著保留了胰岛中的β细胞质量,并降低了PDX1水平。DA-1241降低肝脏中的甘油三酯含量,从而改善脂肪肝,降低HepG2细胞和小鼠肝脏中的糖异生酶表达,减少HepG2细胞中的自噬流量。 |
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| 参考文献 | 1. Kim MK, et al. Biomed Pharmacother. 2021 Dec;144:112324. 2. Kim Y, et al. Diabetes Metab J. 2022 Jan 21. |
| 分子式 | C25H31F2N5O2 |
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| 分子量 | 471.553 |
