Pralnacasan

• 常用名: Pralnacasan
• 英文名: Pralnacasan
• CAS号: 192755-52-5
• 分子量: 523.53800
• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₉N₅O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Pralnacasan用途

Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。

Pralnacasan名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: VX-740
• 英文名: (4S,7S)-N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]-7-(isoquinoline-1-carbonylamino)-6,10-dioxo-2,3,4,7,8,9-hexahydro-1H-pyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxamide

Pralnacasan生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点实验:

  Interleukin-1β converting enzyme:1.4 nM (Ki)

• 体内研究: Pralnacasan(0-50 mg/kg；口服灌胃；一天两次；持续6周；雌性Balb/c小鼠)治疗可减少关节损伤。Pralnacasan治疗似乎不影响动物的体重[1]。动物模型：胶原酶诱导雌性Balb/c小鼠[1]剂量：0 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg；灌胃；每日2次；连续6周结果：明显改善了膝关节内侧室的组织病理学损伤。
• 参考文献:

  [1]. Rudolphi K, et al. Pralnacasan, an inhibitor of interleukin-1beta converting enzyme, reduces joint damage in two murine models of osteoarthritis. Osteoarthritis Cartilage. 2003 Oct;11(10):738-46.

  [2]. Loher F, et al. The interleukin-1 beta-converting enzyme inhibitor pralnacasan reduces dextran sulfate sodium-induced murine colitis and T helper 1 T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):583-90.

Pralnacasan物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.44g/cm3
• 分子式: C₂₆H₂₉N₅O₇
• 分子量: 523.53800
• 精确质量: 523.20700
• PSA: 150.73000
• LogP: 1.76290
• InChIKey: CXAGHAZMQSCAKJ-WAHHBDPQSA-N
• SMILES: CCOC1OC(=O)CC1NC(=O)C1CCCN2C(=O)CCC(NC(=O)c3nccc4ccccc34)C(=O)N12
• 外观性状: 固体
• 折射率: 1.657
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

Pralnacasan靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XVII) cell line screen of MIPE5.0 library: ... 来源：15316 靶标：N/A External Id：s-dipg-DIPG17_CTG48h_mipe5_0-1

实验名称：Liver toxicity in human assessed as induction of drug-induced liver injury by measuri... 来源：ChEMBL 靶标：Homo sapiens External Id：CHEMBL4029349

实验名称：qHTS drug screen for cell cycle checkpoint inhibitors in PARPi-resistant BRCA-mutant ... 来源：NCGC External Id：FGL-PARP_PEO-CTG96h-MIPE5.0-p1

实验名称：Liver toxicity in human assessed as induction of drug-induced liver injury by measuri... 来源：ChEMBL 靶标：Homo sapiens External Id：CHEMBL4029350

实验名称：Drug Induced Liver Injury Prediction System (DILIps) validation dataset; compound DIL... 来源：ChEMBL 靶标：Hepatotoxicity External Id：CHEMBL1909321

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XXV) cell line screen of MIPE5.0 library: v... 来源：15316 靶标：N/A External Id：s-dipg-DIPG25-MIPE5.0-CTF48h-p1

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：ASTRAZENECA: Octan-1-ol/water (pH7.4) distribution coefficent measured by a shake fl... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL3301363

实验名称：Human Caspase 1 (C14: Caspase) 来源：IUPHAR-DB 靶标：Caspase 1 (C14: Caspase) [Homo sapiens] External Id：1617_Human

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

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Pralnacasan英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Pralnaan [INN]
• HMR 3480
• Pralnaan
• Pralnaan (USAN/INN)
• UNII-N986NI319S

Pralnacasan常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: VX-740的CAS号是多少？

A: VX-740CAS号为192755-52-5。

Q: VX-740的英文名称是什么？

A: VX-740英文名称为(4S,7S)-N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]-7-(isoquinoline-1-carbonylamino)-6,10-dioxo-2,3,4,7,8,9-hexahydro-1H-pyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxamide。

Q: VX-740的储存条件是什么？

A: VX-740储存条件：2-8°C，密封，干燥。

Q: VX-740的分子量是多少？

A: VX-740分子量为523.53800。

Q: VX-740的极性表面积PSA是多少？

A: VX-740极性表面积PSA为150.73000。

Q: VX-740的LogP（油水分配系数）是多少？

A: VX-740LogP（油水分配系数）为1.76290。

Q: VX-740的InChIKey是什么？

A: VX-740InChIKey为CXAGHAZMQSCAKJ-WAHHBDPQSA-N。

Q: 192755-52-5的中文名称是什么？

A: 192755-52-5的中文名称为VX-740。

Q: VX-740有什么用途？

A: VX-740主要用途：Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。

Q: VX-740的外观是什么？

A: VX-740外观为固体。

Pralnacasan生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司