DOT1L-IN-2

• 常用名: DOT1L-IN-2
• 英文名: Dot1L-IN-2
• CAS号: 1940206-71-2
• 分子量: 476.53
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₄N₈O
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DOT1L-IN-2用途

Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。

DOT1L-IN-2名称

• 中文名: DOT1L-IN-2
• 英文名: Dot1L-IN-2

DOT1L-IN-2生物活性

• 描述: Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 其他
• 靶点实验:

  IC50: 0.4 nM (Dot1L)[1] Ki: 0.08 nM (Dot1L)[1]

• 体外研究: Dot1L-IN-2是一种有效的选择性Dot1L抑制剂,IC50和Ki分别为0.4 nM和0.08 nM。 Dot1L-IN-2有效抑制H3K79二甲基化(IC50,16nM),并阻断细胞系统中HoxA9启动子(IC50,340nM)的活性。 Dot1L-IN-2还显着抑制携带致癌MLL-AF4融合的人MLL重排白血病细胞系MV4-11的增殖(IC50,128nM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chen C, et al. Discovery of Novel Dot1L Inhibitors through a Structure-Based Fragmentation Approach. ACS Med Chem Lett. 2016 Jun 1;7(8):735-40.

DOT1L-IN-2物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₂₄N₈O
• 分子量: 476.53
• InChIKey: RQVLGMREYUFLPQ-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CNc1ccnc(Nc2ccc3cc(C)n(-c4ccccc4Oc4cnc5c(c4)ncn5C)c3c2)n1

DOT1L-IN-2靶点实验

查看更多实验

实验名称：Human DOT1 like histone lysine methyltransferase (2.1.1.43 Histone methyltransferases... 来源：IUPHAR-DB 靶标：DOT1 like histone lysine methyltransferase (2.1.1.43 Histone methyltransferases (HMTs)) [Homo sapiens] External Id：2650_Human

实验名称：Inhibition of DOT1L (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-79 specific External Id：CHEMBL5138233

实验名称：Inhibition of DOT1L (2 to 416 residues) (unknown origin) using biotinylated nucleosom... 来源：ChEMBL 靶标：Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-79 specific External Id：CHEMBL4480297

实验名称：Binding affinity to human Avi-tagged DOT1L (2 to 416 residues) assessed as target res... 来源：ChEMBL 靶标：Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-79 specific External Id：CHEMBL4480298

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