DOT1L-IN-2
DOT1L-IN-2用途
Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
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DOT1L-IN-2名称
DOT1L-IN-2生物活性
[ 描述 ]:
Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.4 nM (Dot1L)[1] Ki: 0.08 nM (Dot1L)[1]
[体外研究]
Dot1L-IN-2是一种有效的选择性Dot1L抑制剂,IC50和Ki分别为0.4 nM和0.08 nM。 Dot1L-IN-2有效抑制H3K79二甲基化(IC50,16nM),并阻断细胞系统中HoxA9启动子(IC50,340nM)的活性。 Dot1L-IN-2还显着抑制携带致癌MLL-AF4融合的人MLL重排白血病细胞系MV4-11的增殖(IC50,128nM)[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
GSK126
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Tazemetostat (EPZ-6438)
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UNC0642
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1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
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匹诺司他
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3-去氮腺嘌呤A
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GSK3326595
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N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
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2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺
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EPZ031686
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AZ505二三氟乙酸盐
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N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺
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EPZ004777
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EPZ015666
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GSK591
DOT1L-IN-2物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H24N8O
[ 分子量 ]:
476.53
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