DOT1L-IN-2

Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

研究领域 >> 其他

IC50: 0.4 nM (Dot1L)[1] Ki: 0.08 nM (Dot1L)[1]

Dot1L-IN-2是一种有效的选择性Dot1L抑制剂,IC50和Ki分别为0.4 nM和0.08 nM。 Dot1L-IN-2有效抑制H3K79二甲基化(IC50,16nM),并阻断细胞系统中HoxA9启动子(IC50,340nM)的活性。 Dot1L-IN-2还显着抑制携带致癌MLL-AF4融合的人MLL重排白血病细胞系MV4-11的增殖(IC50,128nM)[1]。

[1]. Chen C, et al. Discovery of Novel Dot1L Inhibitors through a Structure-Based Fragmentation Approach. ACS Med Chem Lett. 2016 Jun 1;7(8):735-40.

GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | UNC0642 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 匹诺司他 | 3-去氮腺嘌呤A | GSK3326595 | N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺 | EPZ031686 | AZ505二三氟乙酸盐 | N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 | EPZ004777 | EPZ015666 | GSK591