R121919

• 常用名: R121919
• 英文名: R-121919
• CAS号: 195055-03-9
• 分子量: 380.53000
• 密度: 1.114g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₃₂N₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

R121919用途

R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。

R121919名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺
• 英文名: 3-[6-(dimethylamino)-4-methylpyridin-3-yl]-2,5-dimethyl-N,N-dipropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine

R121919生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: R121919是一种高效的小分子CRF1受体拮抗剂。对于CRF1受体的Ki值为2至5 nM,对CRF2受体,CRF结合蛋白或70种其它受体类型的活性弱超过1000倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CRFR
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  Ki: 2 to 5 nM (CRF1)[1]

• 体外研究: R121919是一种有效的小分子CRF1受体拮抗剂,对CRF1受体具有高亲和力(Ki = 2-5 nM),对CRF2受体,CRF结合蛋白或其他70种受体类型的活性弱1000倍[1]。
• 体内研究: R121919减少了抑郁症患者焦虑和抑郁的测量。 R121919剂量依赖性地降低肾上腺皮质激素和皮质酮对大鼠束缚应激的反应。 10mg/kg R121919剂量的峰值血浆肾上腺皮质激素和皮质酮浓度分别为9％和25％[1]。 R121919通过陡峭的剂量反应曲线降低小鼠的焦虑水平。 GR,MR,BAG-1和AP-1等分子已被确定为某些药物的细胞内靶标[2]。
• 动物实验: 大鼠：对于束缚应激，将R121919溶于70％（v / v）聚乙二醇400水溶液中，并在该载体中连续稀释至合适的浓度。将药物以1mL / kg的体积静脉内注射到雄性Sprague-Dawley大鼠中。对于防御性戒断实验，R121919溶液在每次实验前一晚都是新鲜的。将R121919溶解在由5％（v / v）聚乙氧基化蓖麻油[1]组成的载体中。小鼠：将R121919溶于水溶液中。通过饲管将药物口服（1mL / 100g体重）给予每组6至10只小鼠; DBA / 2NCRL小鼠的剂量为0.5,1.0和5.0mg / kg，DBA / 20la株的剂量为1.0,5.0和30mg / kg;另外一组（载体）小鼠接受水，而另一组小鼠（未治疗的对照）不受上述操作的影响[2]。
• 参考文献:

  [1]. Gutman DA, et al. The corticotropin-releasing factor1 receptor antagonist R121919 attenuates the behavioral and endocrine responses to stress. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Feb;304(2):874-80.

R121919物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.114g/cm3
• 分子式: C₂₂H₃₂N₆
• 分子量: 380.53000
• 精确质量: 380.26900
• PSA: 49.56000
• LogP: 4.40890
• InChIKey: ANNRUWYFVIGKHA-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CCCN(CCC)c1cc(C)nc2c(-c3cnc(N(C)C)cc3C)c(C)nn12
• 折射率: 1.595
• 储存条件: 2-8℃

R121919安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 海关编码: 2933990090

R121919海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

R121919靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Ex vivo inhibition of [125I]-CRF binding to CRF1 receptor in mouse frontal cortex at ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3795936

实验名称：Antagonist activity at recombinant human CRF1 receptor expressed in CHO cells assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Corticotropin-releasing factor receptor 1 External Id：CHEMBL1837868

实验名称：Inhibition of [125I]o-CRF binding to CHO cells expressing human CRF1 receptor 来源：ChEMBL 靶标：Corticotropin-releasing factor receptor 1 External Id：CHEMBL839639

实验名称：Antagonist activity at recombinant human CRF1 receptor expressed in CHO cells assesse... 来源：ChEMBL 靶标：Corticotropin-releasing factor receptor 1 External Id：CHEMBL1837870

实验名称：Binding affinity to recombinant human CRF1 receptor expressed in CHO cells 来源：ChEMBL 靶标：Corticotropin-releasing factor receptor 1 External Id：CHEMBL1837869

实验名称：Ex vivo inhibition of [125I]-CRF binding to CRF1 receptor in mouse pituitary gland at... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3796016

实验名称：Ex vivo inhibition of [125I]-CRF binding to CRF1 receptor in mouse olfactory bulb at ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3795938

实验名称：Plasma clearance determined in dawley rats 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL851753

实验名称：Displacement of [125I]sauvagine from human recombinant CRF1 receptor expressed in CHO... 来源：ChEMBL 靶标：Corticotropin-releasing factor receptor 1 External Id：CHEMBL1004666

实验名称：Displacement of [125I]-antisauvagine-30 from human CRF2 receptor expressed in HEK293T... 来源：ChEMBL 靶标：Corticotropin-releasing factor receptor 2 External Id：CHEMBL3631937

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R121919英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• unii-g82n555u1n
• R121919

R121919常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的InChIKey是什么？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺InChIKey为ANNRUWYFVIGKHA-UHFFFAOYSA-N。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的分子式是什么？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺分子式为C22H32N6。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺有哪些英文别名？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺英文别名有：unii-g82n555u1n、R121919。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺LogP（油水分配系数）为4.40890。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的上游原料有哪些？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺相关上游原料（CAS）：142-84-7;20173-72-2;764651-69-6;764651-68-5;764651-70-9;764651-65-2;764651-66-3;764651-67-4。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的分子量是多少？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺分子量为380.53000。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的英文名称是什么？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺英文名称为3-[6-(dimethylamino)-4-methylpyridin-3-yl]-2,5-dimethyl-N,N-dipropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的SMILES表达式是什么？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺SMILES表达式为CCCN(CCC)c1cc(C)nc2c(-c3cnc(N(C)C)cc3C)c(C)nn12。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的CAS号是多少？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺CAS号为195055-03-9。

Q: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺的储存条件是什么？

A: 3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺储存条件：2-8℃。

R121919生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司