| 描述 |
BO-3482 有抗菌活性,可用于抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌,其 MIC90 值为 6.25 μg/mL。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
MIC90: 6.25 μg/mL (Staphylococci)[1]
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| 体内研究 |
在具有均质MRSA菌株的大腿感染模型中,与用万古霉素和亚胺培南-西司他丁治疗的那些相比,用BO3482-西司他丁处理的组织中的细菌计数以剂量依赖性方式显着降低[1]。
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| 动物实验 |
在大腿感染模型中，每组使用四只免疫抑制小鼠。将胰蛋白酶大豆肉汤中的MRSA BB6294过夜培养物洗涤并重悬于新鲜的胰蛋白酶大豆肉汤中。在该悬浮液中，将0.1mL注射到略微麻醉的小鼠的右大腿中。通过以下治疗方案注射测试生物后2小时和6小时皮下接受两剂药物：10,20或40mg BO3482，每剂量每公斤40mg西司他丁;每剂量每剂量10,20或40毫克万古霉素;或40毫克亚胺培南与每公斤每剂量40毫克西司他丁。最后一次治疗后4小时，取出大腿肌肉，立即用冰冷的0.9％NaCl匀浆，用组织匀浆器[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Adachi Y, et al. In vitro evaluation of BO-3482, a novel dithiocarbamate carbapenem with activity against methicillin-resistant staphylococci. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Oct;41(10):2282-5. [2]. Nagano R, et al. Therapeutic efficacy of BO-3482, a novel dithiocarbamate carbapenem, in mice infected with methicillin-resistant Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Oct;41(10):2278-81.
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