GSK8814

• 常用名: GSK8814
• 英文名: GSK8814
• CAS号: 1997369-78-4
• 分子量: 527.61
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₅F₂N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GSK8814用途

GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。

GSK8814名称

• 英文名: GSK8814

GSK8814生物活性

• 描述: GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点实验:

  ATAD2:8.9 (pKi)

  ATAD2:8 nM (Ki)

  BRD4 BD1:4.6 (pIC50)

• 参考文献:

  [1]. Bamborough P, et al. A Chemical Probe for the ATAD2 Bromodomain. Angew Chem Int Ed Engl. 2016 Sep 12;55(38):11382-6.

  [2]. Bamborough P, et al. Aiming to Miss a Moving Target: Bromo and Extra Terminal Domain (BET) Selectivity in Constrained ATAD2 Inhibitors. J Med Chem. 2018 Sep 27;61(18):8321-8336.

GSK8814物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₅F₂N₅O₃
• 分子量: 527.61
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

GSK8814靶点实验

查看更多实验

实验名称：Selectivity ratio of pIC50 for His6-thr-tagged BRD4 BD1 (1 to 477 residues)/BD2 Y390A... 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL4727042

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740 来源：ChEMBL 靶标：Peregrin External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298 来源：ChEMBL 靶标：Cyclin-dependent kinase 2 External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403 来源：ChEMBL 靶标：Aurora kinase A External Id：CHEMBL5068300

实验名称：Selectivity ratio of IC50 for Inhibition of full length GST-ATAD2 BD (981 to 1108 res... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL5045709

实验名称：Lipophilicity, logD of the compound at pH 7.4 by chromatographic method 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4727043

实验名称：Human ATPase family, AAA domain containing 2 (3.6.1.3 ATPases) 来源：IUPHAR-DB 靶标：ATPase family, AAA domain containing 2 (3.6.1.3 ATPases) [Homo sapiens] External Id：2719_Human

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-K294 来源：ChEMBL 靶标：Casein kinase I isoform delta External Id：CHEMBL5064584

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: S229-K512 来源：ChEMBL 靶标：Tyrosine-protein kinase ABL1 External Id：CHEMBL5060868

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M26-R383 来源：ChEMBL 靶标：Glycogen synthase kinase-3 beta External Id：CHEMBL5065589

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