GEN6776

• 常用名: GEN6776
• 英文名: GNE-6776
• CAS号: 2009273-71-4
• 分子量: 348.4
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₀H₂₀N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GEN6776用途

GNE-6776 是一种选择性 USP7 抑制剂。

GEN6776名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: GNE-6776
• 英文名: GNE-6776

GEN6776生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: GNE-6776 是一种选择性 USP7 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  USP7[1]

• 体外研究: GNE-6776非共价靶向远离催化半胱氨酸的USP7。 GNE-6776减弱泛素结合,从而抑制USP7去泛素化酶活性。 GNE-6776与酸性残基相互作用,所述酸性残基介导与泛素Lys48侧链的氢键相互作用。 GNE-6776靶向细胞USP7,MDM2和p53信号传导途径。相对于36种其他去泛素化酶,GNE-6776选择性地抑制重组USP7。 GNE-6776即使在100μM时仍保持选择性,比细胞分析中使用的浓度高六倍以上。 GNE-6776显着抑制USP7,同时保持对44-47其他检测到的去泛素化酶的选择性[1]。
• 体内研究: 虽然只是短暂地实现了有效的暴露,但GNE-6776引起适度的,尽管显着的EOL-1异种移植物生长延迟[1]。
• 细胞实验: 在加入化合物之前24小时将EOL-1细胞接种到384孔板中。然后将细胞与化合物（例如，GNE-6776; 0.003,0.009,0.027,0.082,0.25,0.74,2.22,6.67和20μM）一起孵育72小时或120小时，然后测定活力。测定以生物学一式三份进行。将细胞在RPMI-1640,2.5％FBS（72小时测定）或5％FBS（120小时测定）中孵育（37℃，5％CO 2），并在整个测定中孵育2mM谷氨酰胺。报告的IC 50和平均生存力指标如下：IC 50是相对于未处理的孔估计的抑制为50％的剂量（即，绝对IC 50）。计算平均生存力[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] GNE-6776以200mg / kg（体重）通过口服强饲法给予雌性CB-17 SCID小鼠，年龄为12-16周（每个时间点n = 3）。没有随机化用于DMPK研究。在给药后0.5,1,2,4,8和24小时，通过末端心脏穿刺将血液样品收集到抗凝血管（EDTA）中。然后将澄清的血浆转移到新管中并快速冷冻。 GNE-6776血浆浓度通过LC-MS / MS确定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kategaya L, et al. USP7 small-molecule inhibitors interfere with ubiquitin binding. Nature. 2017 Oct 26;550(7677):534-538.

GEN6776物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₀H₂₀N₄O₂
• 分子量: 348.4
• 外观性状: 白色固体
• 储存条件: -20℃

GEN6776靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of human USP7 using ubiquitin-Rho as substrate incubated for 1 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 7 External Id：CHEMBL5234088

实验名称：Inhibition of human USP7 using UbA10 as substrate incubated for 10 mins by TR-FRET as... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 7 External Id：CHEMBL5234059

实验名称：Cytotoxicity against USP7 deficient human HCT116 cells assessed as reduction in cell ... 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4033123

实验名称：Cytotoxicity against human EOL-1 cells assessed as reduction in cell viability after ... 来源：ChEMBL 靶标：EOL1 External Id：CHEMBL4033121

实验名称：Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as reduction in cell viability 来源：ChEMBL 靶标：HCT-116 External Id：CHEMBL4033122

实验名称：Cytotoxicity in human EOL-1 cells assessed as reduction in cell viability after 48 hr... 来源：ChEMBL 靶标：EOL1 External Id：CHEMBL4033119

实验名称：Induction of apoptosis in human EOL-1 cells assessed as increase in caspase-3/7 activ... 来源：ChEMBL 靶标：EOL1 External Id：CHEMBL4033120

实验名称：Inhibition of USP7 in human EOL-1 cells assessed as increase in p53 levels at 1.3 to ... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 7 External Id：CHEMBL4033117

实验名称：Inhibition of USP7 in human EOL-1 cells assessed as upregulation of p21 levels at 1.3... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 7 External Id：CHEMBL4033118

实验名称：Inhibition of native full length C-terminal USP7 (unknown origin) using ubiquitin-Rho... 来源：ChEMBL 靶标：Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 7 External Id：CHEMBL4033115

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GEN6776英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• MFCD31657364

GEN6776常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GNE-6776的分子量是多少？

A: GNE-6776分子量为348.4。

Q: GNE-6776有什么用途？

A: GNE-6776主要用途：GNE-6776 是一种选择性 USP7 抑制剂。

Q: GNE-6776的英文名称是什么？

A: GNE-6776英文名称为GNE-6776。

Q: GNE-6776的CAS号是多少？

A: GNE-6776CAS号为2009273-71-4。

Q: GNE-6776的储存条件是什么？

A: GNE-6776储存条件：-20℃。

Q: GNE-6776的外观是什么？

A: GNE-6776外观为白色固体。

Q: 2009273-71-4的中文名称是什么？

A: 2009273-71-4的中文名称为GNE-6776。

Q: GNE-6776的分子式是什么？

A: GNE-6776分子式为C20H20N4O2。

Q: GNE-6776有哪些英文别名？

A: GNE-6776英文别名有：MFCD31657364。

GEN6776生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司