TPOP146

• 常用名: TPOP146
• 英文名: TPOP146
• CAS号: 2018300-62-2
• 分子量: 481.584
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 641.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₅N₃O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 341.9±31.5 °C

TPOP146用途

TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。

TPOP146名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: TPOP146
• 英文名: TPOP146

TPOP146生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  IC50: 134 nM (CBP); 5.02 μM (BRD4)[1]

• 体外研究: 暴露于1μMTPOP146导致恢复半衰期显着降低,这与含有溴结构域失活突变N1168F的构建体相当,证明TPOP146靶向细胞核中的CBP溴结构域并且能够与乙酰基-赖氨酸介导的相互作用竞争。 CBP溴结构域在细胞环境中的作用[1]。
• 激酶实验: 将蛋白质缓冲在10mM HEPES，pH 7.5,500mM NaCl中，并在96孔板中以20μL体积中的终浓度2μM进行测定。加入化合物（TPOP146），终浓度为10μM。以1：1000的稀释度添加SYPRO Orange（Molecular Probes）作为荧光探针。 SYPRO Orange染料的激发和发射滤光片分别设定为465和590 nm。在25至96°C的温度范围内以每分钟3°C的速度升温，并在每个间隔[1]进行荧光读数。
• 参考文献:

  [1]. Popp TA, et al. Development of Selective CBP/P300 Benzoxazepine Bromodomain Inhibitors. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8889-8912.

TPOP146物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 641.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₅N₃O₅
• 分子量: 481.584
• 闪点: 341.9±31.5 °C
• 精确质量: 481.257660
• LogP: 2.01
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.607
• 储存条件: 2-8℃

TPOP146靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XVII) cell line screen of MIPE5.0 library: ... 来源：15316 靶标：N/A External Id：s-dipg-DIPG17_CTG48h_mipe5_0-1

实验名称：Inhibition of human CBP/P300 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3 assessed as c... 来源：ChEMBL 靶标：Histone acetyltransferase p300 External Id：CHEMBL3863192

实验名称：qHTS drug screen for cell cycle checkpoint inhibitors in PARPi-resistant BRCA-mutant ... 来源：NCGC External Id：FGL-PARP_PEO-CTG96h-MIPE5.0-p1

实验名称：Inhibition of human BRD4 bromodomain 1 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRA... 来源：ChEMBL 靶标：Bromodomain-containing protein 4 External Id：CHEMBL3863193

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XXV) cell line screen of MIPE5.0 library: v... 来源：15316 靶标：N/A External Id：s-dipg-DIPG25-MIPE5.0-CTF48h-p1

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line SW-13 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-SW13-72hr

实验名称：Cellular viability qHTS for adrenocortical cancer (ACC) cell line NCI-H295R 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ACC-ATC-p1-H295R-72hr

实验名称：Primary qHTS for inhibitors of nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) i... 来源：NCGC External Id：NSD2-synergy-p-2C

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

实验名称：Diffuse intrinsic pontine glioma (SU-DIPG-XIII) cell line screen of MIPE5.0 library: ... 来源：15316 靶标：N/A External Id：s-dipg-DIPG13_CTG48h_mipe5_0-1

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TPOP146英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• 7-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N-[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]-4-propionyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine-9-carboxamide

TPOP146常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: TPOP146有什么用途？

A: TPOP146主要用途：TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。

Q: TPOP146的英文名称是什么？

A: TPOP146英文名称为TPOP146。

Q: TPOP146的LogP（油水分配系数）是多少？

A: TPOP146LogP（油水分配系数）为2.01。

Q: TPOP146的分子量是多少？

A: TPOP146分子量为481.584。

Q: TPOP146有哪些英文别名？

A: TPOP146英文别名有：7-(3,5-Dimethoxyphenyl)-N-[(3S)-1-methyl-3-piperidinyl]-4-propionyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,4-benzoxazepine-9-carboxamide。

Q: 2018300-62-2的中文名称是什么？

A: 2018300-62-2的中文名称为TPOP146。

Q: TPOP146的分子式是什么？

A: TPOP146分子式为C27H35N3O5。

Q: TPOP146的CAS号是多少？

A: TPOP146CAS号为2018300-62-2。

Q: TPOP146的储存条件是什么？

A: TPOP146储存条件：2-8℃。

Q: TPOP146的沸点是多少？

A: TPOP146沸点为641.8±55.0 °C at 760 mmHg。

TPOP146生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司