Tecadenoson

• 常用名: Tecadenoson
• 英文名: Tecadenoson
• CAS号: 204512-90-3
• 分子量: 337.33100
• 密度: 1.89g/cm3
• 沸点: 704.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₉N₅O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 380.1ºC

Tecadenoson用途

Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

Tecadenoson名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: Tecadenoson
• 英文名: (2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-[6-[[(3R)-oxolan-3-yl]amino]purin-9-yl]oxolane-3,4-diol

Tecadenoson生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点实验:

  Target: A1 adenosine receptor[1]

• 体外研究: 在心房起搏的孤立心脏中,Tecadenoson对于延长刺激到他的束(SH间期)的效力大约高5倍,这是一种减慢AV结传导(EC50 = 41 nM)的指标,而不是增加冠状动脉电导(EC50 = 200 nM)。在浓度为Tecadenoson(40 nM)和地尔硫卓(1μM)导致SH间期(~10 ms)相等延长时,地尔硫卓(而非Tecadenoson)显着降低左心室发展压(LVP)并显着增加冠状动脉电导。 Tecadenoson缩短心房(EC50 = 73 nM)但不缩短心室单相动作电位(MAP)[1]。
• 体内研究: 在心房起搏麻醉的豚鼠中,静脉输注Tecadenoson和地尔硫卓会导致PR间期延长几乎相等[1]。在不引起心动过缓的剂量下,Tecadenoson(2,5,20μg/ kg ip)引起NEFA的快速且持续的剂量依赖性降低。以50μg/ kg给予的Tecadenoson引起显着的心动过缓(25分钟时心率降低50％[2]。
• 激酶实验: 分别测定了Tecadenoson对猪前脑和纹状体膜的A1和A2A-腺苷受体结合的影响。 A1和A2A受体的测定通过使用A1受体拮抗剂[3H] CPX和A2A受体激动剂[3H] CGS 21680进行。在室温下用腺苷脱氨酶（2U / mL）处理膜20分钟。并且在放射性配体结合测定期间。将膜（0.2-0.7mg），腺苷脱氨酶和指定的放射性配体在300μL体积的Tris-HCl缓冲液（50mM）（pH7.4）中温育3小时。在室温下一式三份进行测定。孵育期后，通过加入冰冷的Tris-HCl缓冲液（5mL）稀释结合的和游离的放射性配体，并立即通过真空过滤测定内容物到Whatman GF / C过滤器上并用Tris-捕获被捕获的膜。 HCl缓冲液（20mL）。将含有膜结合放射性的滤盘置于4mL Scintiverse中，并通过液体闪烁计数器定量放射性。 [3H] CPX和[3H] CGS 21680的特异性结合定义为分别在CPT（10μM）和R-PIA（10μM）存在下置换的膜结合[1]。
• 动物实验: 大鼠：在分开的大鼠组中测定Tecadenoson对心率和降低血清NEFA浓度的影响，以避免动物处理和血液采样对心率的影响。在实验前三天，使用无菌条件和无菌技术将导管（外径0.025mm）植入每只大鼠的左颈总动脉中。将导管皮下隧穿到背面。从麻醉中恢复后，将大鼠置于代谢笼中以便于处理和采血。在腹膜内注射Tecadenoson或载体（DMSO在盐水中）之后和之后的不同时间点抽取血液样品（0.2mL）。在取出每个血液样品后施用0.4mL体积的1％柠檬酸钠盐水溶液以替换血液体积并防止颈动脉导管中的凝结。在凝结的血液离心后从每个样品中收集血清。将血清样品储存在-80℃直至分析。使用酶比色测定试剂盒[2]测定血清NEFA浓度。
• 参考文献:

  [1]. Snowdy S, et al. A comparison of an A1 adenosine receptor agonist (CVT-510) with diltiazem for slowing of AVnodal conduction in guinea-pig. Br J Pharmacol. 1999 Jan;126(1):137-46.

  [2]. Fraser H, et al. N-[3-(R)-tetrahydrofuranyl]-6-aminopurine riboside, an A1 adenosine receptor agonist, antagonizes catecholamine-induced lipolysis without cardiovascular effects in awake rats. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Apr;305(1):225-31.

Tecadenoson物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.89g/cm3
• 沸点: 704.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₉N₅O₅
• 分子量: 337.33100
• 闪点: 380.1ºC
• 精确质量: 337.13900
• PSA: 134.78000
• InChIKey: OESBDSFYJMDRJY-BAYCTPFLSA-N
• SMILES: OCC1OC(n2cnc3c(NC4CCOC4)ncnc32)C(O)C1O
• 蒸汽压: 7.4E-21mmHg at 25°C
• 折射率: 1.83
• 储存条件: 2-8℃

Tecadenoson靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Apparent volume of distribution at steady state in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv admini... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3529206

实验名称：Apparent total clearance in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv administered as bolus dose in... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3529207

实验名称：Apparent volume of distribution at steady state in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv admini... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3529205

实验名称：Apparent total clearance in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv administered as bolus dose in... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3529210

实验名称：Elimination half life in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv administered as bolus dose in pr... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3530895

实验名称：Elimination half life in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv administered as bolus dose in ab... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3530894

实验名称：AUC (0 to infinity) in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv administered as bolus dose in pres... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3530899

实验名称：AUC (0 to infinity) in CD-1 mouse at 0.1 mg/kg, iv administered as bolus dose in abse... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL3530898

实验名称：Stimulation of binding of [35S]GTP uM) 来源：ChEMBL 靶标：Adenosine receptor A1 External Id：CHEMBL640250

实验名称：Drug uptake in water-injected Xenopus laevis oocytes up to 1 mM measured per 2 mins 来源：ChEMBL 靶标：Xenopus laevis External Id：CHEMBL3528999

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Tecadenoson英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Tecadenoson
• N-(3-Tetrahydrofuranyl)-6-aminopurine riboside
• N-(3(R)-tetrahydrofuranyl)-6-aminopurine riboside
• 6-(N-3`-(R)-tetrahydrofuranyl)-amino-purine ribose
• Tecadenoson (USAN/INN)
• CVT-510
• MFCD08690887

Tecadenoson常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Tecadenoson的SMILES表达式是什么？

A: TecadenosonSMILES表达式为OCC1OC(n2cnc3c(NC4CCOC4)ncnc32)C(O)C1O。

Q: Tecadenoson有哪些英文别名？

A: Tecadenoson英文别名有：Tecadenoson、 N-(3-Tetrahydrofuranyl)-6-aminopurine riboside、 N-(3(R)-tetrahydrofuranyl)-6-aminopurine riboside、 6-(N-3`-(R)-tetrahydrofuranyl)-amino-purine ribose、 Tecadenoson (USAN/INN)、 CVT-510、MFCD08690887。

Q: 204512-90-3的中文名称是什么？

A: 204512-90-3的中文名称为Tecadenoson。

Q: Tecadenoson的极性表面积PSA是多少？

A: Tecadenoson极性表面积PSA为134.78000。

Q: Tecadenoson的分子量是多少？

A: Tecadenoson分子量为337.33100。

Q: Tecadenoson的储存条件是什么？

A: Tecadenoson储存条件：2-8℃。

Q: Tecadenoson的分子式是什么？

A: Tecadenoson分子式为C14H19N5O5。

Q: Tecadenoson有什么用途？

A: Tecadenoson主要用途：Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。

Q: Tecadenoson的沸点是多少？

A: Tecadenoson沸点为704.9ºC at 760 mmHg。

Q: Tecadenoson的InChIKey是什么？

A: TecadenosonInChIKey为OESBDSFYJMDRJY-BAYCTPFLSA-N。

Tecadenoson生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海化源世纪贸易有限公司