DL-TBOA

• 常用名: DL-TBOA
• 英文名: DL-TBOA
• CAS号: 205309-81-5
• 分子量: 478.449
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₁H₁₃NO₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DL-TBOA用途

DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。

DL-TBOA名称

• 英文名: (3R)-3-(Benzyloxy)-D-aspartic acid-(3S)-3-(benzyloxy)-L-aspartic acid (1:1)

DL-TBOA生物活性

• 描述: DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> EAAT2
• 靶点实验:

  IC50: 70 μM (EAAT1), 6 μM (EAAT2) and 6 μM (EAAT3); Ki: 42 μM (human EAAT1), 5.7 μM (human EAAT2), 4.4 μM (EAAT4) and 3.2 μM (EAAT5)[1][2][3]

• 体外研究: DL-TBOA(70-350μM；48小时；HCT116和LoVo细胞系)处理浓度依赖性地增强SN38诱导的活力丧失。DL-TBOA逆转奥沙利铂诱导的活力丧失[4]。DL-TBOA(350μM；24小时；HCT116和LoVo细胞系)处理降低了SN38和奥沙利铂对p53的诱导[4]。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116和LoVo细胞系浓度：70μM或350μM孵育时间：48小时结果：增强的SN38诱导,并抵消奥沙利铂诱导的细胞死亡。细胞活力测定[4]细胞系：HCT116和LoVo细胞系浓度：350μM孵育时间：24小时结果：SN38和奥沙利铂对p53的诱导减少。
• 参考文献:

  [1]. Shimamoto K, et al. DL-threo-beta-benzyloxyaspartate, a potent blocker of excitatory amino acid transporters. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):195-201.

  [2]. Jabaudon D, et al. Inhibition of uptake unmasks rapid extracellular turnover of glutamate of nonvesicular origin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1999 Jul 20;96(15):8733-8.

  [3]. Shigeri Y, et al. Effects of threo-beta-hydroxyaspartate derivatives on excitatory amino acid transporters (EAAT4 and EAAT5). J Neurochem. 2001 Oct;79(2):297-302.

  [4]. Pedraz-Cuesta E, et al. The glutamate transport inhibitor DL-Threo-β-Benzyloxyaspartic acid (DL-TBOA) differentially affects SN38- and oxaliplatin-induced death of drug-resistant colorectal cancer cells. BMC Cancer. 2015 May 16;15:411.

DL-TBOA物理化学性质

• 分子式: C₁₁H₁₃NO₅
• 分子量: 478.449
• 精确质量: 478.158752
• InChIKey: BYOBCYXURWDEDS-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: NC(C(=O)O)C(OCc1ccccc1)C(=O)O
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

DL-TBOA靶点实验

查看更多实验

实验名称：Potency (100 uM) to induce a transport current in the presence of glutamate in oocyte... 来源：ChEMBL 靶标：Excitatory amino acid transporter 3 External Id：CHEMBL680707

实验名称：Primary qHTS for small molecule stabilizers of the endoplasmic reticulum resident pro... 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：SERCaMPGLuc-p1-antagonist

实验名称：Potency (100 uM) to induce a transport current in the absence of glutamate in oocytes... 来源：ChEMBL 靶标：Excitatory amino acid transporter 3 External Id：CHEMBL680706

实验名称：Human Excitatory amino acid transporter 3 (Glutamate transporter subfamily) 来源：IUPHAR-DB 靶标：Excitatory amino acid transporter 3 (Glutamate transporter subfamily) [Homo sapiens] External Id：870_Human

实验名称：qHTS for Inhibitors of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1): qHTS in cells in... 来源：NCGC 靶标：TDP1 protein [Homo sapiens] External Id：TDP1100

实验名称：Inhibition of [3H]-D-Asp uptake at human EAAT1 expressed in HEK293 cells measured aft... 来源：ChEMBL 靶标：Excitatory amino acid transporter 1 External Id：CHEMBL3861224

实验名称：qHTS for Inhibitors of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1): qHTS in cells in... 来源：NCGC 靶标：TDP1 protein [Homo sapiens] External Id：TDP1101

实验名称：Inhibition of [3H]-D-Asp uptake at human EAAT2 expressed in HEK293 cells measured aft... 来源：ChEMBL 靶标：Excitatory amino acid transporter 2 External Id：CHEMBL3861225

实验名称：Inhibition of [3H]-D-Asp uptake at human EAAT3 expressed in HEK293 cells measured aft... 来源：ChEMBL 靶标：Excitatory amino acid transporter 3 External Id：CHEMBL3861226

实验名称：qHTS for inhibitors of Vif-A3G interactions: Validation 来源：NCGC 靶标：DNA dC->dU-editing enzyme APOBEC-3G [Homo sapiens] External Id：VIFG001

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DL-TBOA英文别名

• D-Aspartic acid, 3-(phenylmethoxy)-, (3R)-, compd. with L-aspartic acid, 3-(phenylmethoxy)-, (3S)- (1:1)
• (3R)-3-(Benzyloxy)-D-aspartic acid - (3S)-3-(benzyloxy)-L-aspartic acid (1:1)