RGM8-51

• 常用名: RGM8-51
• 英文名: RGM8-51
• CAS号: 2064172-83-2
• 分子量: 588.792
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₉H₄₄N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

RGM8-51用途

RGM8-51是一种β-内酰胺衍生物,对大鼠和人TRPM8的IC50分别为1.06和1.74μm,是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂。RGM8-51没有任何激活TRPM8通道的能力,但对薄荷醇的激活产生浓度依赖性抑制。RGM8-51对冷激活的TRPM8通道具有选择性,在冷激活的TRPA1通道中不显示激动剂或拮抗剂谱,并且与TRPV3和ASIC3通道拮抗剂一样具有可忽略的活性。RGM8-51(1µM)抑制表达rTRPM8的HEK293细胞中薄荷醇激活的电流。在奥沙利铂诱导的周围神经病变小鼠模型中,RGM8-51表现出对寒冷的体内抗伤害活性。RGM8-51可降低坐骨神经慢性收缩后产生的神经病理性疼痛大鼠模型的冷、机械和热超敏反应。在NTG诱导的小鼠过敏模型中,RGM8-51表现出机械性超敏反应缓解活性。

RGM8-51名称

• 英文名: RGM8-51

RGM8-51生物活性

• 描述: RGM8-51是一种β-内酰胺衍生物,对大鼠和人TRPM8的IC50分别为1.06和1.74μm,是一种有效的选择性TRPM8拮抗剂。RGM8-51没有任何激活TRPM8通道的能力,但对薄荷醇的激活产生浓度依赖性抑制。RGM8-51对冷激活的TRPM8通道具有选择性,在冷激活的TRPA1通道中不显示激动剂或拮抗剂谱,并且与TRPV3和ASIC3通道拮抗剂一样具有可忽略的活性。RGM8-51(1µM)抑制表达rTRPM8的HEK293细胞中薄荷醇激活的电流。在奥沙利铂诱导的周围神经病变小鼠模型中,RGM8-51表现出对寒冷的体内抗伤害活性。RGM8-51可降低坐骨神经慢性收缩后产生的神经病理性疼痛大鼠模型的冷、机械和热超敏反应。在NTG诱导的小鼠过敏模型中,RGM8-51表现出机械性超敏反应缓解活性。
• 参考文献: 1. Martín-Escura C, et al. Int J Mol Sci. 2022 Feb 28;23(5):2692.

RGM8-51物理化学性质

• 分子式: C₃₉H₄₄N₂O₃
• 分子量: 588.792