CHMFL-EGFR-202

• 常用名: CHMFL-EGFR-202
• 英文名: CHMFL-EGFR-202
• CAS号: 2089381-40-6
• 分子量: 489.96
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₄ClN₇O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CHMFL-EGFR-202用途

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

CHMFL-EGFR-202名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: CHMFL-EGFR-202

CHMFL-EGFR-202生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BMX激酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点实验:

  EGFRT790M:5.3 nM (IC50)

  EGFR:8.3 nM (IC50)

  ErbB2:8.1 nM (IC50)

  ErbB4:3.2 nM (IC50)

  MEK1:161 nM (IC50)

  Btk:24.5 nM (IC50)

  BLK:8.1 nM (IC50)

  BMX:111 nM (IC50)

• 体外研究: chmfl-egfr-202能有效抑制egfr原代突变体(l858r,del19)和耐药突变体l858r/t790m[1]。在egfr野生型和突变型激酶中,chmfl-egfr-202对野生型、g719c/s、l858r、l858r/t790m、l861q和t790m具有很强的结合亲和力[1]。chmfl-egfr-202对BLK、bmx、btk、erbb2、erb4、lok、mek1和mek5激酶也表现出很强的结合亲和力(1μm时控制分数小于1%)。chmfl-egfr-202分别以8.1nm、24.5nm、8.1nm和3.2nm的IC50s对BLK、BTK、ErbB2和ErbB4具有强抑制作用[1]。chmfl-egfr-202适度抑制bmx和mek1激酶,IC50分别为111.0 nM和161.0 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wang A, et al. Discovery of (R)-1-(3-(4-Amino-3-(3-chloro-4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one (CHMFL-EGFR-202) as a Novel Irreversible EGFR Mutant Kinase Inhibitor with a Distinct Binding Mode.

CHMFL-EGFR-202物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₅H₂₄ClN₇O₂
• 分子量: 489.96

CHMFL-EGFR-202靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of EGFR L858R/T790M mutant in human NCI-H1975 cells assessed as reduction ... 来源：ChEMBL 靶标：Epidermal growth factor receptor External Id：CHEMBL4050481

实验名称：Inhibition of EGFR exon 19 deletion mutant in human HCC827 cells assessed as reductio... 来源：ChEMBL 靶标：Epidermal growth factor receptor External Id：CHEMBL4050482

实验名称：Inhibition of EGFR L858R/T790M mutant in human NCI-H1975 cells assessed as reduction ... 来源：ChEMBL 靶标：Epidermal growth factor receptor External Id：CHEMBL4050480

实验名称：Inhibition of wild-type EGFR in human A549 cells assessed as reduction in Akt phospho... 来源：ChEMBL 靶标：Epidermal growth factor receptor External Id：CHEMBL4050489

实验名称：Inhibition of wild-type EGFR in human A549 cells assessed as reduction in Akt phospho... 来源：ChEMBL 靶标：Epidermal growth factor receptor External Id：CHEMBL4050490

实验名称：Inhibition of wild-type EGFR in human A549 cells assessed as reduction in STAT3 phosp... 来源：ChEMBL 靶标：Epidermal growth factor receptor External Id：CHEMBL4050488

实验名称：Inhibition of EGFR exon 19 deletion mutant in human HCC827 cells assessed as reductio... 来源：ChEMBL 靶标：Epidermal growth factor receptor External Id：CHEMBL4050483

实验名称：Selectivity ratio of EC50 for inhibition of wild-type EGFR (unknown origin) autophosp... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4050467

实验名称：AUC (0 to infinity) in Sprague-Dawley rat plasma at 1 mg/kg, iv after 8 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4050513

实验名称：Tmax in Sprague-Dawley rat plasma at 1 mg/kg, iv after 8 hrs 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4050514

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CHMFL-EGFR-202常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 2089381-40-6的分子量是多少？

A: 2089381-40-6分子量为489.96。

Q: 2089381-40-6的英文名称是什么？

A: 2089381-40-6英文名称为CHMFL-EGFR-202。

Q: 2089381-40-6的CAS号是多少？

A: 2089381-40-6CAS号为2089381-40-6。

Q: 2089381-40-6的中文名称是什么？

A: 2089381-40-6的中文名称为2089381-40-6。

Q: 2089381-40-6有什么用途？

A: 2089381-40-6主要用途：CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

Q: 2089381-40-6的分子式是什么？

A: 2089381-40-6分子式为C25H24ClN7O2。

CHMFL-EGFR-202生产厂家

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上海化源世纪贸易有限公司