Fiduxosin

更新时间：2026-07-02 15:43:49

Fiduxosin结构式	常用名	Fiduxosin	英文名	Fiduxosin
	CAS号	208993-54-8	分子量	555.64700
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₃₀H₂₉N₅O₄S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Fiduxosin用途

Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	Fiduxosin
英文名	3-[4-[(3aR,9bR)-9-methoxy-3,3a,4,9b-tetrahydro-1H-chromeno[3,4-c]pyrrol-2-yl]butyl]-8-phenyl-1H-pyrazino[1,2]thieno[3,4-b]pyrimidine-2,4-dione
英文别名	更多

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体研究领域 >> 其他
靶点实验	Ki: 0.16 nM (α1a-adrenoceptor), 24.9 nM (α1b- adrenoceptor), 0.92 nM (α1d-adrenoceptor), 92 nM (Human α2a-adrenoceptor), 22 nM (Human α2c-adrenoceptor), 21 nM (Rat α2b-adrenoceptor), 29 nM (Rat 5HT1A receptor)[1]
体外研究	Fiduxosin对其他肾上腺素受体具有低亲和力,包括克隆的人α2a(92 nM)和α2c肾上腺素能受体(22 nM)和大鼠新生儿肺α2b肾上腺素能受体(21 nM),以及β-肾上腺素能受体(2-5μM)。与其在α1a-肾上腺素能受体(0.16nM)的亲和力相比,Fiduxosin对大鼠皮层中的5HT1A受体(29nM)具有低亲和力。 Fiduxosin在兔尿道中拮抗竞争性PE诱导的反应,pA2值为7.58 [1]。
体内研究	Fiduxosin(30,100和300μg/ kg,iv)在麻醉的狗中拮抗IUP对iv EPI的反应。 Fiduxosin(178,592和1780μg/ kg,iv)引起对血压的短暂影响,对自发性高血压大鼠(SHR)的MAP最低剂量没有影响。 Fiduxosin(3μmol/ kg或1780μg/ kg静脉注射)略微降低MAP,但抬高倾斜导致MAP仅在15分钟观察时进一步减少,在SHR给药后≥30分钟MAP的最小额外变化[1] ]。 Fiduxosin(0.1,0.3,1.0和3.0mg/kg口服)阻断前列腺尿道内压(IUP)反应的程度大于MAP反应。 fiduxosin的IUP ED50值为0.24 mg/kg [2]。
动物实验	通过将遥测换能器/发射器（TA11PA-C40）植入颈动脉中，雄性比格犬（> 2岁，12-15kg）长期用于连续测量动脉血压。在测试当天，将狗置于吊带束缚中，并将Abbocath-T iv导管（18-G）插入头静脉中用于血液取样和施用激动剂。使用经尿道7F Swan-Ganz球囊导管（41224-01）测量前列腺尿道内压力（IUP）。在单剂量的拮抗剂之前和之后的不同时间点获得8,16和32μg/ kg静脉内去氧肾上腺素（PE）的尿道内和动脉加压效应的剂量反应。将Fiduxosin溶于20％乙醇，30％丙二醇和50％水的载体中。将特拉唑嗪和坦索罗辛溶解在水中。所有拮抗剂通过管饲法以1mL / kg的体积给予。将PE溶解在盐水中并以0.1mL / kg的体积给药。由PE引起的IUP或平均动脉压（MAP）的增加允许在施用下一剂量之前返回基线。
参考文献	[1]. Hancock AA, et al. Preclinical pharmacology of fiduxosin, a novel alpha(1)-adrenoceptor antagonist with uroselective properties. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Feb;300(2):478-86. [2]. Brune ME, et al. Effect of fiduxosin, an antagonist selective for alpha(1A)- and alpha(1D)-adrenoceptors, on intraurethral and arterial pressure responses in conscious dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Feb;300(2):487-94.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₃₀H₂₉N₅O₄S
分子量	555.64700
精确质量	555.19400
PSA	130.84000
LogP	4.60850
InChIKey	WDTAYDBPNYFWDR-WOJBJXKFSA-N
SMILES	COc1cccc2c1C1CN(CCCCn3c(=O)[nH]c4c(sc5ncc(-c6ccccc6)nc54)c3=O)CC1CO2
储存条件	-20°C，密闭，干燥

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

UNII-W9O92HYT6I

Fiduxosin [INN]

Fiduxosin

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: Fiduxosin的InChIKey是什么？

A: FiduxosinInChIKey为WDTAYDBPNYFWDR-WOJBJXKFSA-N。

Q: Fiduxosin的CAS号是多少？

A: FiduxosinCAS号为208993-54-8。

Q: Fiduxosin的LogP（油水分配系数）是多少？

A: FiduxosinLogP（油水分配系数）为4.60850。

Q: Fiduxosin的SMILES表达式是什么？

A: FiduxosinSMILES表达式为COc1cccc2c1C1CN(CCCCn3c(=O)[nH]c4c(sc5ncc(-c6ccccc6)nc54)c3=O)CC1CO2。

Q: Fiduxosin的极性表面积PSA是多少？

A: Fiduxosin极性表面积PSA为130.84000。

Q: Fiduxosin有什么用途？

A: Fiduxosin主要用途：Fiduxosin 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂,对 α1a-adrenoceptor,α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 的 Ki 值分别为 0.160 nM,24.9 nM 和 0.920 nM。

Q: Fiduxosin的英文名称是什么？

A: Fiduxosin英文名称为3-[4-[(3aR,9bR)-9-methoxy-3,3a,4,9b-tetrahydro-1H-chromeno[3,4-c]pyrrol-2-yl]butyl]-8-phenyl-1H-pyrazino[1,2]thieno[3,4-b]pyrimidine-2,4-dione。

Q: Fiduxosin的分子量是多少？

A: Fiduxosin分子量为555.64700。

Q: Fiduxosin有哪些英文别名？

A: Fiduxosin英文别名有：UNII-W9O92HYT6I、 Fiduxosin [INN]、 Fiduxosin。

Q: 208993-54-8的中文名称是什么？

A: 208993-54-8的中文名称为Fiduxosin。

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司