FAA1激动剂-1

• 常用名: FAA1激动剂-1
• 英文名: FAA1 agonist-1
• CAS号: 2102196-57-4
• 分子量: 416.87
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₁₇ClO₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

FAA1激动剂-1用途

FAA1 agonist-1 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。

FAA1激动剂-1名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: FAA1激动剂-1
• 英文名: FAA1 agonist-1

FAA1激动剂-1生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: FAA1 agonist-1 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  pEC50: 7.54 (FFA1/GPR40)[1]

• 体外研究: FAA1激动剂-1(化合物20)(10 mg/kg)具有优异的药代动力学(PK)特征,特别是高最大浓度(Cmax =2563.52μg/ L),低清除率(CL = 0.154 L/h/kg) ,血浆半衰期长(T1/2 = 5.57小时),导致高暴露(AUC0-24h =30204.43μg/ L•h)。 FAA1激动剂-1也往往具有激活caspase-3/7的低风险[1]。
• 体内研究: 单次口服FAA1激动剂-1(化合物20)在口服葡萄糖耐量试验(OGTT)期间以剂量依赖性方式强烈地降低血浆葡萄糖漂移并增强胰岛素分泌,当FAA1激动剂-1为1至10mg/kg时在口服葡萄糖激发前60分钟给药。血糖曲线下面积(AUC0-120min)和血胰岛素(AUC0-120min)显示FAA1激动剂-1的最小有效剂量为3mg/kg。在FAA1激动剂-1(20mg/kg)治疗组中,高血糖状态也显着改善[1]。
• 细胞实验: 人肝细胞HepG2细胞在37℃，5％CO 2下在补充有10％胎牛血清，50μg/ mL链霉素和50IU / mL青霉素的DMEM中培养。将细胞接种于96孔板（2×104细胞/孔）中，并在补充有0.5％胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺，1mM丙酮酸钠，50mM的DMEM中与FAA1激动剂-1（化合物20）一起培养。 μg/ mL链霉素和50 IU / mL青霉素24小时。 FAA1激动剂-1在三个独立实验中测量[1]。
• 动物实验: 将适应1周后的8周龄正常雄性SD大鼠禁食过夜（12小时），加重，通过尾静脉放血，随机分成5组（每组n = 6）。给大鼠口服单剂量载体（0.5％甲基纤维素水溶液）或FAA1激动剂-1（化合物20）（悬浮于载体中的1,3和10mg / kg），随后口服葡萄糖水溶液（3g） / kg）60分钟后。在药物施用前（-60分钟），葡萄糖激发前（0分钟）和给药后15,30,60和120分钟立即收集血液样品。通过血糖试纸测量血糖[1]。
• 参考文献:

  [1]. Li Z, et al. Discovery of phenylsulfonyl acetic acid derivatives with improved efficacy and safety as potent free fatty acid receptor 1 agonists for the treatment of type 2 diabetes. Eur J Med Chem. 2017 Sep 29;138:458-479.

FAA1激动剂-1物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₁H₁₇ClO₅S
• 分子量: 416.87
• 储存条件: 2-8℃

FAA1激动剂-1靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Antihyperglycemic activity in high fat diet fed/streptozotocin-induced type 2 diabeti... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4192373

实验名称：Antidiabetic activity in po dosed Sprague-Dawley rat assessed as increase in blood in... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4192372

实验名称：Hypoglycemic effect in fasting Sprague-Dawley rat at 30 mg/kg, po measured up to 180 ... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4192375

实验名称：Antidiabetic activity in po dosed Sprague-Dawley rat assessed as reduction in plasma ... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4192369

实验名称：Drug metabolism in Sprague-Dawley rat plasma assessed as (2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihy... 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL4192368

实验名称：Antidiabetic activity in po dosed Sprague-Dawley rat assessed as reduction in blood g... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4192371

实验名称：Antidiabetic activity in po dosed Sprague-Dawley rat assessed as increase in insulin ... 来源：ChEMBL 靶标：Rattus norvegicus External Id：CHEMBL4192370

实验名称：Hepatotoxicity in ICR mouse assessed as serum AST level at 30 mg/kg, dosed daily via ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4192380

实验名称：Hepatotoxicity in ICR mouse assessed as serum TBIL level at 30 mg/kg, dosed daily via... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4192382

实验名称：Hepatotoxicity in ICR mouse assessed as serum ALT level at 30 mg/kg, dosed daily via ... 来源：ChEMBL 靶标：Mus musculus External Id：CHEMBL4192378

共22条，当前第1页，共3页

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FAA1激动剂-1常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: FAA1激动剂-1的分子量是多少？

A: FAA1激动剂-1分子量为416.87。

Q: FAA1激动剂-1的储存条件是什么？

A: FAA1激动剂-1储存条件：2-8℃。

Q: FAA1激动剂-1的CAS号是多少？

A: FAA1激动剂-1CAS号为2102196-57-4。

Q: FAA1激动剂-1有什么用途？

A: FAA1激动剂-1主要用途：FAA1 agonist-1 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,其 pEC50 值为 7.54。

Q: 2102196-57-4的中文名称是什么？

A: 2102196-57-4的中文名称为FAA1激动剂-1。

Q: FAA1激动剂-1的分子式是什么？

A: FAA1激动剂-1分子式为C21H17ClO5S。

Q: FAA1激动剂-1的英文名称是什么？

A: FAA1激动剂-1英文名称为FAA1 agonist-1。

FAA1激动剂-1生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

上海化源世纪贸易有限公司