GSK656

更新时间：2026-07-22 17:13:29

GSK656结构式	常用名	GSK656	英文名	GSK656
	CAS号	2131798-13-3	分子量	293.94
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₀H₁₄BCl₂NO₄	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

GSK656用途

GSK656 是一种抗结核剂,为结核杆菌亮氨酰-tRNA 合成酶 (leucyl-tRNA synthetase (LeuRS)) 抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

中文名	GSK656
英文名	GSK656

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

描述	GSK656 是一种抗结核剂,为结核杆菌亮氨酰-tRNA 合成酶 (leucyl-tRNA synthetase (LeuRS)) 抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。
相关类别	信号通路 >> 抗感染 >> 细菌研究领域 >> 感染
靶点实验	IC50: 0.2 μM (Mtb LeuRS)[1]
体外研究	GSK656是结核分枝杆菌(Mtb)亮氨酰-tRNA合成酶(LeuRS)的高选择性抑制剂,IC50为0.2μM,并且人线粒体LeuRS和人细胞质LeuRS的IC50分别>300μM和132μM。 GSK656表现出抗结核活性,对Mtb H37Rv的抑制浓度(MIC)最低为80 nM。 GSK656对HepG2细胞的EC50为381μM,对HepG2蛋白合成的EC50为137μM[1]。
体内研究	GSK656在感染结核分枝杆菌H37Rv的小鼠中显示出有效的抗结核活性,ED99为0.4 mg/kg [1]。
细胞实验	在传代培养板的前一天，将HepG2（HB-8065）细胞与新鲜培养基（必需的最小Eagle培养基，EMEM，补充有5％胎牛血清和2mM L-谷氨酰胺）一起培养。在测定当天，将细胞（10000细胞/孔）接种在具有透明底部的黑色96孔胶原包被的微孔板中，除了柱11，其仅分配100mL培养基。来自GSK656的储备溶液在100％DMSO中制备。由GSK656制备10个连续1：2稀释液，最后在培养基中进行1：200稀释，以达到0.5％DMSO的终浓度。刃天青片剂以0.0042％的浓度溶解在磷酸盐缓冲盐水中。温育24小时后（37℃，5％CO 2,95％相对湿度），将含有适当测试浓度的GSK656稀释液的150μL体积的培养基一式两份加入细胞中。仅添加150μL的0.5％DMSO作为空白对照。然后，将细胞暴露于GSK656 48小时。之后，除去培养基并向每个孔中加入刃天青溶液并再孵育1.5小时。在Microplate reader 1420 Multilabel HTS counter，Victor 2 [1]中，在515nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光。
动物实验	小鼠[1]使无特定病原体的8至10周龄雌性C57BL / 6小鼠适应环境1周。简言之，用100000CFU /小鼠的结核分枝杆菌H37Rv气管内感染小鼠。从感染后1天开始连续8天施用GSK656。对于慢性测定，在感染后6周开始，每天（每周7天）给予小鼠气管内感染100CFU /小鼠和GSK656连续8周。在最后一次给药后24小时收获肺，并且无菌取出所有肺叶，均质化并冷冻。将匀浆物涂布在10％OADC-Middlebrook 7H11培养基上，并在37℃下培养21天。 GSK656通过静脉内途径以5mg / kg单剂量在盐水中施用，并通过口服管饲法以30mg / kg单剂量在1％甲基纤维素（1％MC）中施用。对于静脉内途径，在给药后5,15和30分钟以及1,2,4,8和24小时通过每只小鼠（n = 3）穿刺从侧尾静脉取出15μL血液的等分试样;对于口服途径15μL血液的等分试样，在给药后15,30和45分钟以及1,2,4,8和24小时通过每只小鼠（n = 3）穿刺从侧尾静脉取出[1] 。
参考文献	[1]. Li X, et al. Discovery of a Potent and Specific M. tuberculosis Leucyl-tRNA Synthetase Inhibitor: (S)-3-(Aminomethyl)-4-chloro-7-(2-hydroxyethoxy)benzo[c][1,2]oxaborol-1(3H)-ol (GSK656). J Med Chem. 2017 Oct 12;60(19):8011-8026.

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

分子式	C₁₀H₁₄BCl₂NO₄
分子量	293.94
储存条件	2-8℃

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Volume of distribution at steady state in C57BL/6 mouse at 5.5 mg/kg, iv administered...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020328

实验名称：Antimycobacterial activity against extensively drug resistant Mycobacterium tuberculo...
来源：ChEMBL
靶标：Mycobacterium tuberculosis
External Id：CHEMBL5616452

实验名称：AUC (0 to 24 hrs) in C57BL/6 mouse at 30 mg/kg administered as single dose via oral g...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020335

实验名称：Dose normalized AUC (0 to 24 hrs) in C57BL/6 mouse at 30 mg/kg administered as single...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020336

实验名称：Tmax in C57BL/6 mouse at 30 mg/kg administered as single dose via oral gavage measure...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020334

实验名称：Dose normalized AUC (0 to infinity) in C57BL/6 mouse at 5.5 mg/kg, iv administered as...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020331

实验名称：Clearance in C57BL/6 mouse at 5.5 mg/kg, iv administered as single dose measured up t...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020332

实验名称：Half life in C57BL/6 mouse at 5.5 mg/kg, iv administered as single dose measured up t...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020329

实验名称：AUC (0 to infinity) in C57BL/6 mouse at 5.5 mg/kg, iv administered as single dose mea...
来源：ChEMBL
靶标：Mus musculus
External Id：CHEMBL4020330

实验名称：Inhibition of Mycobacterium tuberculosis H37Rv N-terminal 6His-tagged LeuRS expressed...
来源：ChEMBL
靶标：Leucine--tRNA ligase
External Id：CHEMBL4020311

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本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: GSK656有什么用途？

A: GSK656主要用途：GSK656 是一种抗结核剂,为结核杆菌亮氨酰-tRNA 合成酶 (leucyl-tRNA synthetase (LeuRS)) 抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。

Q: GSK656的分子量是多少？

A: GSK656分子量为293.94。

Q: GSK656的CAS号是多少？

A: GSK656CAS号为2131798-13-3。

Q: 2131798-13-3的中文名称是什么？

A: 2131798-13-3的中文名称为GSK656。

Q: GSK656的分子式是什么？

A: GSK656分子式为C10H14BCl2NO4。