RK-24466

• 常用名: RK-24466
• 英文名: RK-24466
• CAS号: 213743-31-8
• 分子量: 370.447
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 605.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₂N₄O
• 熔点: N/A
• 闪点: 319.7±31.5 °C

RK-24466用途

RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC₅₀ 值分别为小于1 和2 nM。

RK-24466名称

• 中文名: RK-24466
• 英文名: 7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3d]pyrimidin-4-ylamine

RK-24466生物活性

• 描述: RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂; 抑制Lck (64-509) 和LckCD亚型的IC50 值分别为小于1 和2 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: <1 nM (Lck (64-509)), 2 nM (LckCD)[1]

• 体外研究: RK-24466对Lck具有一系列受体,非受体酪氨酸激酶和血清素/苏氨酸激酶的选择性。 RK-24466是用抗CD3抗体刺激的Jurkat细胞中IL2产生的有效抑制剂,其效力至少是PP1的100倍。 RK-24466显示出显着的细胞选择性[1]。 RK-24466显着抑制VSMC增殖和迁移。 RK-24466通过下调蛋白激酶B(Akt)和细胞外信号调节激酶(ERK)途径抑制VSMC增殖和迁移,并显着降低增殖细胞核抗原(PCNA)和细胞周期蛋白D1的表达,并且磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)[2]。
• 体内研究: 腹膜内给药后,RK-24466以低剂量(ED50 = 4mg/kg)抑制小鼠中T细胞受体刺激的(α-CD3mAb)IL-2产生。然而,口服给药后(ED50 = 25mg/kg)大大降低了疗效,这被认为反映了后一种方案中肠道吸收不良。对于RK-24466也观察到抗原特异性T细胞免疫应答的抑制。在体内引发阶段期间每天两次(100mg/kg口服)给予RK-24466 3天后,在随后的引流淋巴结的淋巴细胞的抗原特异性(KLH)攻击中观察到70％的IFNγ产生抑制。体外[3]。 RK-24466抑制VSMCs从内皮移除的主动脉环的迁移,以及大鼠颈动脉球囊损伤后的新内膜形成[2]。
• 细胞实验: 为了检查RK-24466的浓度依赖性效应，将VSMC培养在含有载体（DMSO 2％，v / v）或浓度增加的RK-24466（1至10μM）的10％FBS补充的DMEM中。 24小时，通过使用CCK-8确定细胞增殖[2]。
• 动物实验: 大鼠：对于RK-24466处理组，通过股静脉静脉内注射最终血液浓度为5μM的RK-24466。在BI后14天，麻醉大鼠，切除颈动脉。右颈动脉的整个长度受到气球损伤。左颈动脉用作未受伤的动物内对照。为了评估新内膜形成，对H＆E染色切片进行成像，并测量内膜与中膜厚度比[2]。
• 参考文献:

  [1]. Arnold LD, et al. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines containing an extended 5-substituent as potent and selective inhibitors of lck I. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Oct 2;10(19):2167-70.

  [2]. Seo HH, et al. 7-cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d] pyrimidin-4-ylamine inhibits the proliferation and migration of vascular smooth muscle cells by suppressing ERK and Akt pathways. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:35-42.

  [3]. Burchat AF, et al. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines containing an extended 5-substituent as potent and selective inhibitorsof lck II. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Oct 2;10(19):2171-4.

RK-24466物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 605.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₂N₄O
• 分子量: 370.447
• 闪点: 319.7±31.5 °C
• 精确质量: 370.179352
• PSA: 65.96000
• LogP: 5.82
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.696
• 储存条件: 2-8℃

RK-24466MSDS

1.1 产品标识符
: 7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-
产品名称
d]pyrimidin-4-ylamine
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C23H22N4O
分子式
: 370.45 g/mol
分子量
无

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

RK-24466安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• 海关编码: 2933990090

RK-24466海关

• 海关编码: 2933990090
• 中文概述: 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
• Summary: 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

RK-24466英文别名

• 7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3‑d]pyrimidin-4-ylamine
• 7-cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• 7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• 7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-
• KIN001-051
• RK-24466