EPI-7170

• 常用名: EPI-7170
• 英文名: EPI-7170
• CAS号: 2139288-26-7
• 分子量: 540.88
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₈Cl₃NO₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

EPI-7170用途

EPI-7170是一种罗兰素类似物,是一种有效的雄激素受体N末端结构域拮抗剂,可阻断全长AR(FL-AR)和AR剪接变体(AR-Vs)的转录活性。EPI-7170对苯扎鲁胺耐药去势耐药前列腺癌(CRPC)具有抗肿瘤作用[1]。

EPI-7170名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 英文名: EPI-7170

EPI-7170生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: EPI-7170是一种罗兰素类似物,是一种有效的雄激素受体N末端结构域拮抗剂,可阻断全长AR(FL-AR)和AR剪接变体(AR-Vs)的转录活性。EPI-7170对苯扎鲁胺耐药去势耐药前列腺癌(CRPC)具有抗肿瘤作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体外研究: EPI-7170(0-12μM,24或48小时)抑制VCaP ENZR和C4-2B-ENZR细胞的细胞增殖,还增强了与EPI-7170[1]结合时IC 50较低的恩扎鲁胺的作用[1]。EPI-7170(0-20μM,24或48小时)与恩扎鲁胺协同抑制表达雄激素受体剪接变异体-7(AR-V7)的ENZR细胞中雄激素受体(AR)转录活性[1]。EPI-7170(3.5μM,48小时)导致G1期增加,S期减少,并降低CDK4、细胞周期蛋白D1和细胞周期蛋白A2蛋白的表达水平[1]。
• 体内研究: EPI-7170(口服,30 mg/kg,每日,31天)具有一定的抗肿瘤活性,可与苯扎鲁胺在雄性NOD/SCID小鼠中联合[1]。动物模型：6-8周龄雄性NOD/SCID小鼠感染VCaP ENZR细胞[1]剂量：30mg/kg给药：口服；每日的31天结果：在收获的异种移植物中,肿瘤体积显著减小,FL-AR和AR-V7水平降低。
• 参考文献:

  [1]. Hirayama Y, et al. Combination therapy with androgen receptor N-terminal domain antagonist EPI-7170 and enzalutamide yields synergistic activity in AR-V7-positive prostate cancer. Mol Oncol. 2020 Oct;14(10):2455-2470.

EPI-7170物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 分子式: C₂₂H₂₈Cl₃NO₆S
• 分子量: 540.88

EPI-7170常见问题

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Q: 2139288-26-7有什么用途？

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Q: 2139288-26-7的英文名称是什么？

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A: 2139288-26-7分子量为540.88。

Q: 2139288-26-7的分子式是什么？

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