3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮

• 常用名: 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮
• 英文名: SU 5402
• CAS号: 215543-92-3
• 分子量: 296.320
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 592.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₆N₂O₃
• 熔点: >222ºC (dec.)
• 闪点: 312.2±30.1 °C

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮用途

SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮名称

• 中文名: 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮
• 英文名: 3-[4-methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid
• 中文别名: 2-[(1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-4-甲基-1H-吡咯-3-丙酸

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮生物活性

• 描述: SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  VEGFR2:20 nM (IC50)

  FGFR1:30 nM (IC50)

  PDGFRβ:510 nM (IC50)

• 体外研究: SU 5402与FGF-R1(flg-1)的催化结构域共结晶,发现其抑制NIH 3T3细胞中VEGF-R2(Flk-1/KDR)和PDGF-R的酪氨酸磷酸化,IC50值为0.4和60.9 μM,分别为[1]。为了研究PKM2和LDHA的磷酸化是否以FGFR1特异性方式介导,用受体酪氨酸激酶抑制剂Dovitinib和SU5402(SU-5402)处理FTC-133。对于PKM2和LDHA孵育4小时后,Dovitinib处理导致浓度为100nM时磷酸化状态的显着降低。当以1nM和10nM的浓度施用时,未观察到显着变化。 SU 5402给药导致浓度为20μM时PKM2和LDHA磷酸化的显着降低[2]。
• 体内研究: 施用于ΔF508-CFTR纯合小鼠的SU5402(SU5402)对FGFR1的抑制导致部分ΔF508-CFTR拯救,如唾液分泌的增加所示,小鼠中的替代“汗液测试”测定。由于唾液分泌通常是性别依赖性的,因此仅选择雄性小鼠进行这些实验。我们的结果表明用SU 5402处理ΔF508-CFTR小鼠将唾液分泌水平恢复到野生型CFTR小鼠观察到的~10％,这表明SU 5402对囊性纤维化(CF)具有治疗益处[ 3]。选择性FGFR1抑制剂SU5402(SU5402)预防和/或逆转大鼠中MCT(野百合碱)诱导的PH。在MCT注射后第21天至第42天用SU5402治疗的大鼠中,第42天的评估显示与用载体治疗的大鼠相比肺动脉压(PAP),RV /(LV + S)和远端动脉肌肉化显着降低。 (盐水)[4]。
• 细胞实验: 将8505C和FTC133细胞培养在补充有10％FCS和1％PenStrep的DMEM / F12中，并在37℃，5％CO 2下孵育。对于B-CPAP，使用RPMI 1640培养基。通过使用受体酪氨酸激酶抑制剂TKI-258（Dovitinib）和SU 5402（20μM）对FTC133细胞进行FGFR1抑制实验。用指定的抑制剂浓度在4小时内进行抑制。对照细胞接受相应浓度的DMSO [2]。
• 动物实验: 小鼠[3]雄性ΔF508小鼠（129 / FVB背景上的CFTRtm1Eur）和9-12周的野生型同窝小鼠腹腔注射DMSO或SU 5402（溶于DMSO中，浓度为6 mg / mL）25 mg / kg体重，每天1周。每天称重小鼠并相应地调整剂量。然后通过吸入异氟烷麻醉小鼠直至手术结束。将胆碱能拮抗剂阿托品（1mM，50μL）皮下注射到右脸颊以阻止对唾液腺的潜在胆碱能刺激。将一小条滤纸放在注射的面颊上4分钟。随后将异丙肾上腺素（10mM，37.5μL）注射到相同的斑点中以刺激唾液的肾上腺素能分泌（时间0）。过滤条（在Eppendorf管中预先称重）每隔5分钟更换一次，持续30分钟。在收集的最后对所有六个过滤条进行称重，并将结果相对于mg / g体重标准化。大鼠[4]为了评估FGFR1抑制剂SU5402对已建立的PH的潜在影响，给予成年雄性Wistar大鼠（200-250g）MCT（60mg / kg sc），未处理21天，然后随机分成2组（每组10只动物），其中一组用SU 5402（25mg / kg /天）治疗，另一组给予载体，从第21天到第42天。所有治疗通过皮下注射每天给药一次。
• 参考文献:

  [1]. Sun L, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3- or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl)methylidenyl]indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases. J Med Chem. 1999 Dec 16;42(25):5120-30.

  [2]. Kachel P, et al. Phosphorylation of pyruvate kinase M2 and lactate dehydrogenase A by fibroblast growth factor receptor 1 in benign and malignant thyroid tissue. BMC Cancer. 2015 Mar 18;15:140.

  [3]. Trzcińska-Daneluti AM, et al. RNA Interference Screen to Identify Kinases That Suppress Rescue of ΔF508-CFTR. Mol Cell Proteomics. 2015 Jun;14(6):1569-83.

  [4]. Izikki M, et al. Endothelial-derived FGF2 contributes to the progression of pulmonary hypertension in humans and rodents. J Clin Invest. 2009 Mar;119(3):512-23.

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 592.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: >222ºC (dec.)
• 分子式: C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量: 296.320
• 闪点: 312.2±30.1 °C
• 精确质量: 296.116089
• PSA: 82.19000
• LogP: 2.03
• 外观性状: 黄色-绿色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.688
• 储存条件: -20℃

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: SU-5402
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3-[4-Methyl-2-(2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl]-propionic acid

PF-02969207
PNU-0290908
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3-[4-Methyl-2-(2-oxo-1,2-dihydro-indol-3-ylidenemethyl)-1H-pyrrol-3-yl]-
别名
propionic acid
PF-02969207
PNU-0290908
: C17H16N2O3
分子式
: 296.32 g/mol
分子量
无

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.469
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮英文别名

• S1479_Selleck
• 3-{4-Methyl-2-[(Z)-(2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl}propanoic acid
• SU-5402
• 1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 2-[(Z)-(1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)methyl]-4-methyl-
• SU 5402