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Lp-PLA2-IN-3

更新时间:2025-08-27 15:51:09

Lp-PLA2-IN-3结构式
Lp-PLA2-IN-3结构式
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常用名 Lp-PLA2-IN-3 英文名 Lp-PLA2-IN-3
CAS号 2196245-16-4 分子量 467.85
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H13ClF3N3O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Lp-PLA2-IN-3用途


Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。

 Lp-PLA2-IN-3名称

英文名 Lp-PLA2-IN-3

 Lp-PLA2-IN-3生物活性

描述 Lp-PLA2-IN-3 是一种有效的、口服的脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,对重组人 Lp-PLA2 (Lp-PLA2) 的IC50 为14 nM。
相关类别
体内研究 Lp-PLA2-IN-3(3mg/kg;p.o.)处理显示Cmax、AUC0-24h、t1/2和F分别为0.27μg/mL、3.4μg h/mL、7.7小时和35.5%[1]。Lp-PLA2-IN-3(1 mg/kg;i.v.)处理显示CL、Vss和t1/2分别为3.1 ml/min/kg、0.3 L/kg和4小时[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠(180-220 g)[1]剂量:3 mg/kg给药:p.o.(药代动力学分析)结果:Cmax、AUC0-24小时、t1/2和F分别为0.27μg/mL、6.2μg h/mL、7.7小时和35.5%。
参考文献

[1]. Liu Q, et al. Structure-Guided Discovery of Novel, Potent, and Orally Bioavailable Inhibitors of Lipoprotein-Associated Phospholipase A2. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10231-10244.

 Lp-PLA2-IN-3物理化学性质

分子式 C20H13ClF3N3O3S
分子量 467.85

 Lp-PLA2-IN-3靶点实验

查看更多实验

实验名称:Inhibition of Lp-PLA2 in rat plasma at 250 nM using 2-thio-PAF as substrate preincuba...
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靶标:Platelet-activating factor acetylhydrolase
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来源:ChEMBL
靶标:N/A
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靶标:PLA2-G7 (Hydrolases) [Homo sapiens]
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靶标:Rattus norvegicus
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实验名称:Inhibition of Lp-PLA2 in rat plasma at 50 nM using 2-thio-PAF as substrate preincubat...
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靶标:Platelet-activating factor acetylhydrolase
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靶标:N/A
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实验名称:Inhibition of Lp-PLA2 in human plasma at 50 nM using 2-thio-PAF as substrate preincub...
来源:ChEMBL
靶标:Platelet-activating factor acetylhydrolase
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