磷脂

磷脂酶是一组非常复杂的酶的成员，可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶通过它们催化的酶促反应来定义。这些类是磷脂酶A，其具有成员A1和A2;磷脂酶B，可以进行A1和A2的反应;磷脂酶C;磷脂酶A2（PLA2）催化甘油磷脂的sn-2位水解，得到脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶C（PLC）将磷脂酰肌醇4,5-二磷酸（PIP2）转化为肌醇1,4,5-三磷酸（IP3）和二酰基甘油（DAG）。 DAG和IP3各自控制不同的细胞过程，并且也是合成其他重要信号分子的底物。因此，PLC是许多重要的联锁监管网络的核心。磷脂酶D（PLD）是负责产生脂质第二信使磷脂酸（PA）的必需酶，其参与基本细胞过程，包括膜运输，肌动蛋白细胞骨架重塑，细胞增殖和细胞存活。

WH-15

WH-15是Km值为49的荧光PLC报告子；PLC-γ1、PLC-δ1和PLC-β2分别为30、86.1µM。WH-15可在级联反应中裂解以产生荧光6-氨基喹啉。WH-15可用于响应活细胞中的成像PLC活性[1]。

• CAS号：1264748-47-1
• 分子式：C₃₁H₄₃N₂O₁₈P₃
• 分子量：824.60
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MJ33 lithium

MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。

• CAS号：1135306-36-3
• 分子式：C₂₂H₄₃F₃LiO₇P
• 分子量：514.48
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(4-tert-butylpiperidin-1-yl)-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]triazol-2-yl]methanone

ML-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(APT1)/溶血磷脂酶1(LYPLA1)(IC50=17nm)和LYPLA2(IC50=30nm)双重抑制剂。ML-211还以10 nM的IC50值抑制了海洋水解酶ABHD11,但≥ 在另外20种丝氨酸水解酶中,LYPLA的选择性为50倍[1]。

• CAS号：2205032-89-7
• 分子式：C₂₅H₃₀N₄O₂
• 分子量：418.531
• 类别：MAGL

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：583.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：306.9±27.9 °C

D-赤式-二氢鞘氨醇

D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。

• CAS号：764-22-7
• 分子式：C₁₈H₃₉NO₂
• 分子量：301.508
• 类别：磷脂

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：446.2±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：70-72ºC
• 闪点：223.7±23.2 °C

丹参酮I

Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂,IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。

• CAS号：568-73-0
• 分子式：C₁₈H₁₂O₃
• 分子量：276.286
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：498.0±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：233-234ºC
• 闪点：245.9±15.6 °C

N-[12-[(7-硝基-2-1,3-苯并恶二唑-4-基)氨基]十二烷酰基]-鞘氨醇-1-磷酸胆碱

C12 NBD鞘磷脂是鞘磷脂(HY-113498)的一种活性衍生物,用荧光C12硝基苯并恶二唑(C12-NBD)标记。C12 NBD鞘磷脂可作为鞘磷脂酶底物,用于研究鞘磷脂的代谢和转运(Ex=470 nm,Em=525 nm)[1]。

• CAS号：254117-01-6
• 分子式：C₄₁H₇₃N₆O₉P
• 分子量：825.027
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,2-双(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N',N'-四乙酸四钠盐

BAPTA四钠是钙的选择性螯合剂。BAPTA四钠作为钙指示剂,对镁和钙有很高的选择性。BAPTA四钠被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究细胞内储存的Ca2+释放或通过质膜中的Ca2+通透性通道流入的影响。BAPTA四钠也可以独立于其作为Ca2+螯合剂的作用而抑制磷脂酶C活性[1][2][3]。

• CAS号：126824-24-6
• 分子式：C₂₂H₂₀N₂Na₄O₁₀
• 分子量：564.361
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：766.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：417.4ºC

MAFP

MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。

• CAS号：188404-10-6
• 分子式：C₂₁H₃₆FO₂P
• 分子量：370.482
• 类别：磷脂

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：455.3±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：229.1±25.7 °C

SB-435495 hydrochloride

SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

• CAS号：304694-41-5
• 分子式：C₃₈H₄₁ClF₄N₆O₂S
• 分子量：757.28
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCT129957

CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。

• CAS号：883098-58-6
• 分子式：C₁₇H₁₅N₃O₃
• 分子量：309.32
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-435495 ditartrate

SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

• CAS号：304694-43-7
• 分子式：C₄₆H₅₂F₄N₆O₁₄S
• 分子量：1021.00
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EA4

EA4是醌的衍生物,是rPLA和cPLA的抑制剂。EA4可以抑制rPLA2,Ki值为130μ。EA4可用于止血、血栓形成和红细胞生成的研究[1]。

• CAS号：389614-94-2
• 分子式：C₁₉H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：340.803
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：508.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：261.2±30.1 °C

FIPI

FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。

• CAS号：939055-18-2
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₅O₂
• 分子量：421.467
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(4-(2-Amino-2-oxoethoxy)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-3-yl)-2-oxoacetamide

hnps-PLA-IN-1(化合物5aa)是一种吲哚-3-乙酰胺,是一种hnps-PLA2抑制剂(IC50=0.124μM)[1]。

• CAS号：185298-58-2
• 分子式：C₂₁H₂₁N₃O₄
• 分子量：379.41
• 类别：磷脂

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：709.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：382.6±35.7 °C

吉立拉地

Giripladib(PLA-695)是一种基于吲哚的胞浆磷脂酶A2(cPLA2)抑制剂。Giripladib可用于骨关节炎和乳腺癌症研究[1][2]。

• CAS号：865200-20-0
• 分子式：C₄₁H₃₆ClF₃N₂O₄S
• 分子量：745.25
• 类别：磷脂

• 密度：1.29g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Efipladib

埃菲普拉迪是一种强效、选择性和口服活性的cPLA2α抑制剂,IC50为0.04μM,Kd为0.067μM[1]。

• CAS号：381683-94-9
• 分子式：C₄₀H₃₅Cl₃N₂O₄S
• 分子量：746.14
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ROC-0929

ROC-0929(化合物13a)是一种高效、选择性的分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)抑制剂,IC50为80nM,特别针对hGX。ROC-0929抑制ERK1/2和p-38的磷酸化。分泌型磷脂酶A2(sPLA2s)是一个富含二硫化物的依赖于Ca2+的酶家族,可水解甘油磷脂的sn-2位置,释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有治疗炎症相关疾病的潜力[1]。

• CAS号：1048660-43-0
• 分子式：C₃₀H₃₁N₃O₆S
• 分子量：561.65
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Melittin (free acid) trifluoroacetate salt

蜂毒游离酸是一种基本的26氨基酸多肽,是蜂毒的主要活性成分。蜂毒肽游离酸是磷脂酶A2(PLA2)的活化剂。蜂毒肽游离酸具有广谱抗真菌活性,MIC值为0.4-60μM。无蜂毒肽酸通过诱导细胞凋亡、抑制(1,3)-β-D-葡聚糖合酶和参与其他途径阻碍真菌生长[1][2]。

• CAS号：123168-46-7
• 分子式：C₁₃₁H₂₂₈N₃₈O₃₂
• 分子量：2847.448
• 类别：真菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

sPLA2 inhibitor 1

sPLA2抑制剂1是一种D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂,对人非胰腺分泌型PLA2亚型IIa(HNPPLA2 IIa)的IC50为29 nM。sPLA2抑制剂1具有抗炎活性[1]。

• CAS号：393569-31-8
• 分子式：C₃₁H₃₇NO₄
• 分子量：487.63
• 类别：磷脂

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：720.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.8±32.9 °C

(±)-trans-GK563

GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。

• CAS号：2351820-19-2
• 分子式：C₁₆H₂₂O₂
• 分子量：246.345
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：364.2±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：152.3±16.7 °C

GK187

GK187是一个通过钙非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂的有效和选择性基团,XI(50)值为0.0001。GK187可用于研究各种神经疾病[1]。[XI(50)是抑制酶50%所需的总底物界面中抑制剂的摩尔分数。]

• CAS号：1071001-50-7
• 分子式：C₁₄H₁₅F₅O₂
• 分子量：310.260
• 类别：磷脂

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：330.3±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：148.5±22.8 °C

Lp-PLA2-IN-4

Lp-PLA2-IN-4是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-4具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2021228159A1,化合物38)[1]。

• CAS号：2738877-91-1
• 分子式：C₂₃H₁₈F₅N₃O₄
• 分子量：495.40
• 类别：磷脂

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D609 钾盐

D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C) 抑制剂,Ki 值为 6.4 μM。

• CAS号：83373-60-8
• 分子式：C₁₁H₁₅KOS₂
• 分子量：266.465
• 类别：磷脂

• 密度：1.24 g/cm3
• 沸点：303.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：137.5ºC

盐酸左布比卡因

盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。

• CAS号：27262-48-2
• 分子式：C₁₈H₂₉ClN₂O
• 分子量：324.889
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：423.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：254 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：209.9ºC

AACOCF3(花生四烯酸三氟甲基酮)

AACOCF3(花生四烯基三氟甲基酮)是花生四烯酸的细胞渗透性三氟甲基酮类似物。AACOCF3是85 kDa细胞溶质磷脂酶A2(cPLA2)的有效和选择性慢结合抑制剂。AACOCF3阻断钙离子载体激发血小板产生花生四烯酸和12-羟基二十碳四烯酸。AACOCF3抑制葡萄糖诱导的大鼠胰岛胰岛素分泌。AACOCF3具有心血管疾病研究的潜力[1][2][3]。

• CAS号：149301-79-1
• 分子式：C₂₁H₃₁F₃O
• 分子量：356.465
• 类别：磷脂

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：421.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：288.7±20.2 °C

FKGK18

FKGK18(FKGK18)是一种有效的选择性iPLA2抑制剂(通过Ca2+非依赖性磷脂酶A2组),IC50为50 nM；显示GVIA iPLA(2)的效力比GIVA cPLA(2)高195倍和>455倍。和GV sPLA(2)；以浓度依赖性方式抑制Ca2+非依赖性PLA2活性,类似于S-BEL,优先抑制细胞溶质相关的iPLA2β；FKGK18是探索GVIA iPLA(2)在细胞和体内模型中的作用的有价值的工具。

• CAS号：1071001-09-6
• 分子式：C₁₆H₁₅F₃O
• 分子量：280.285
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：382.5±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：202.8±19.4 °C

ACA

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。

• CAS号：110683-10-8
• 分子式：C₂₁H₂₃NO₃
• 分子量：337.41
• 类别：TRP频道

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：563.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：294.4±30.1 °C

D,L-赤型-二氢鞘氨醇

DL-红二氢鞘氨醇是PKC和磷脂酶A2(PLA2)的有效抑制剂[1][2]。

• CAS号：3102-56-5
• 分子式：C₁₈H₃₉NO₂
• 分子量：301.50800
• 类别：PKC

• 密度：0.927g/cm3
• 沸点：446.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：70-72ºC
• 闪点：223.7ºC

LY 178002

LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。

• CAS号：107889-32-7
• 分子式：C₁₈H₂₅NO₂S
• 分子量：319.46200
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.139g/cm3
• 沸点：489.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：250.1ºC

AA26-9

AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。

• CAS号：1312782-34-5
• 分子式：C₇H₁₀N₄O
• 分子量：166.180
• 类别：磷脂

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：306.7±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：139.3±23.2 °C