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磷脂酶是一组非常复杂的酶的成员,可将磷脂分解为脂肪酸和其他化合物。磷脂酶通过它们催化的酶促反应来定义。这些类是磷脂酶A,其具有成员A1和A2;磷脂酶B,可以进行A1和A2的反应;磷脂酶C;磷脂酶A2(PLA2)催化甘油磷脂的sn-2位水解,得到脂肪酸和溶血磷脂。磷脂酶C(PLC)将磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PIP2)转化为肌醇1,4,5-三磷酸(IP3)和二酰基甘油(DAG)。 DAG和IP3各自控制不同的细胞过程,并且也是合成其他重要信号分子的底物。因此,PLC是许多重要的联锁监管网络的核心。磷脂酶D(PLD)是负责产生脂质第二信使磷脂酸(PA)的必需酶,其参与基本细胞过程,包括膜运输,肌动蛋白细胞骨架重塑,细胞增殖和细胞存活。


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

N-(对戊基肉桂酰基)邻氨基苯甲酸

N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶A2 (PLA2) 的抑制剂,TRP 通道的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂,具有治疗心律失常的潜能。

  • CAS号:110683-10-8
  • 分子式:C21H23NO3
  • 分子量:337.41
  • 类别:TRP频道
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:563.1±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:294.4±30.1 °C

鼠李素

Rhamnetin 是芫荽中的一种槲皮素衍生物,可抑制分泌型磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 的活性,具有抗氧化、抗炎的活性。

  • CAS号:90-19-7
  • 分子式:C16H12O7
  • 分子量:316.26200
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.634g/cm3
  • 沸点:627.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:293-296°C (dec.)
  • 闪点:238.9ºC

LY 178002

LY 178002 是一种有效的 5-lipoxygenase,phospholipase A2 抑制剂,对 5-lipoxygenase 的 IC50 值为 0.6 μM,能够抑制人多形核白细胞产生 LTB4,同时可相对较弱地抑制 cyclooxygenase 的活性。

  • CAS号:107889-32-7
  • 分子式:C18H25NO2S
  • 分子量:319.46200
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.139g/cm3
  • 沸点:489.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:250.1ºC

AA26-9

AA26-9是有效广谱的丝氨酸水解酶抑制剂。

  • CAS号:1312782-34-5
  • 分子式:C7H10N4O
  • 分子量:166.180
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:306.7±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:139.3±23.2 °C

达普拉缔

Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。

  • CAS号:356057-34-6
  • 分子式:C36H38F4N4O2S
  • 分子量:666.771
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:741.0±70.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:401.9±35.7 °C

d赤dihydrosphingosine

D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。

  • CAS号:764-22-7
  • 分子式:C18H39NO2
  • 分子量:301.508
  • 类别:磷脂
  • 密度:0.9±0.1 g/cm3
  • 沸点:446.2±25.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:70-72ºC
  • 闪点:223.7±23.2 °C

1-单壬烷-rac-甘油

1-Linoleoyl glycerol (1-LG) 是从 S. chinensis 根中分离的一种脂肪酸甘油。

  • CAS号:2277-28-3
  • 分子式:C21H38O4
  • 分子量:354.524
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:485.0±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:157.0±20.8 °C

VU0155069

VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。

  • CAS号:1130067-06-9
  • 分子式:C26H27ClN4O2
  • 分子量:462.97100
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

马兜铃酸C

Aristolochic acid C 是马兜铃酸 (Aristolochic acid) 的衍生物。Aristolochic acid 是磷脂酶 A (phospholipase A2,PLA2) 抑制剂,作用于拟南芥,可破坏间期细胞的周质微管列阵和抑制根生长。

  • CAS号:4849-90-5
  • 分子式:C16H9NO7
  • 分子量:327.245
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.7±0.1 g/cm3
  • 沸点:658.7±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:287-292ºC
  • 闪点:352.1±31.5 °C

丹参酮 I

Tanshinone I 是一种IIA型人重组 sPLA2 和兔重组 cPLA2 抑制剂,IC50 分别为 11 μM 和 82 μM。

  • CAS号:568-73-0
  • 分子式:C18H12O3
  • 分子量:276.286
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:498.0±24.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:233-234ºC
  • 闪点:245.9±15.6 °C

2-(E-2-癸烯基氨基)乙基2-(环己基乙基)硫醚

2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。

  • CAS号:137089-36-2
  • 分子式:C20H37NOS
  • 分子量:339.57900
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:0.954g/cm3
  • 沸点:503.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:258.2ºC

MAFP

MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。

  • CAS号:188404-10-6
  • 分子式:C21H36FO2P
  • 分子量:370.482
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.0±0.1 g/cm3
  • 沸点:455.3±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:229.1±25.7 °C

Ecopladib

Ecopladib 是一种胞浆磷脂酶 A2α (phospholipase A2α) 抑制剂,在 GLU micelle 和大鼠全血细胞中,IC50 值分别为 0.15 μM 和 0.11 μM。

  • CAS号:381683-92-7
  • 分子式:C39H33Cl3N2O5S
  • 分子量:748.11400
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.35g/cm3
  • 沸点:912.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:505.5ºC

ARN19874

ARN19874 是一种选择性的的,非竞争性的可逆的N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶D (NAPE-PLD) 抑制剂,IC50 值为 ~34 μM。

  • CAS号:2190502-57-7
  • 分子式:C19H14N4O4S
  • 分子量:394.40
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Varespladib甲基

Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。

  • CAS号:172733-08-3
  • 分子式:C22H22N2O5
  • 分子量:394.42000
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

U型73122

U-73122 是有效的 磷脂酶C (phospholipase C),磷脂酶A2 (phospholipase A2) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂。

  • CAS号:112648-68-7
  • 分子式:C29H40N2O3
  • 分子量:464.639
  • 类别:5脂氧合酶
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:617.1±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:327.0±31.5 °C

CAY10650

CAY10650是cPLA2α抑制剂,IC50为12 nM。

  • CAS号:1233706-88-1
  • 分子式:C28H25NO6
  • 分子量:471.501
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:685.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:368.3±31.5 °C

FIPI

FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1 和 PLD2,IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。

  • CAS号:939055-18-2
  • 分子式:C23H24FN5O2
  • 分子量:421.467
  • 类别:自噬
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ML348

ML348是一个选择性的和可逆的LYPLA1抑制剂。

  • CAS号:899713-86-1
  • 分子式:C18H17ClF3N3O3
  • 分子量:415.794
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:546.2±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:284.2±30.1 °C

伐瑞拉迪

LY315920 (Varespladib)是高活性的人非胰腺分泌磷脂酶A2(sPLA)选择性抑制剂,IC50为7 nM。

  • CAS号:172732-68-2
  • 分子式:C21H20N2O5
  • 分子量:380.394
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:667.9±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:357.7±34.3 °C

SPK-601

SPK-601(LMV-601)是卵磷脂特异磷脂酶C(PC-PLC)抑制剂,可用作抗菌剂。

  • CAS号:1096687-52-3
  • 分子式:C11H15KOS2
  • 分子量:266.46500
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

ML349

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

  • CAS号:890819-86-0
  • 分子式:
  • 分子量:454.56
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

D609钾盐

D609 是一种选择性的磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C (phosphatidyl choline-specific phospholipase C) 抑制剂,Ki 值为 6.4 μM。

  • CAS号:83373-60-8
  • 分子式:C11H15KOS2
  • 分子量:266.465
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.24 g/cm3
  • 沸点:303.8ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:137.5ºC

奎纳克林二盐酸盐

Quinacrine是一种荧光探针,使胆碱能受体蛋白发生构象转变,低μM水平对AML细胞具有作用活性,平均IC50为2.30 μM。

  • CAS号:69-05-6
  • 分子式:C23H32Cl3N3O
  • 分子量:472.88
  • 类别:自噬
  • 密度:1.2962 (rough estimate)
  • 沸点:N/A
  • 熔点:ca. 248 - 250ºC (decomposes)
  • 闪点:N/A

蜂毒肽

Melittin 是一种PLA2激活剂。

  • CAS号:20449-79-0
  • 分子式:C131H229N39O31
  • 分子量:2846.463
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Lp-PLA2-IN-1

Lp-PLA2 -IN-1可以抑制 beta-lactamase-IN-1的活性,例如动脉粥样硬化,阿尔茨海默氏症。

  • CAS号:1420367-28-7
  • 分子式:
  • 分子量:468.38
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

sPLA2-X抑制剂31

sPLA2-X Inhibitor 31 是一种选择性的分泌型磷脂酶 A2-X 抑制剂,抑制 sPLA2-X,sPLA2-IIa,和 sPLA2-V,IC50 分别为 26 nM,310 nM 和 2230 nM。

  • CAS号:2241025-50-1
  • 分子式:C19H15F3N2O4
  • 分子量:392.33
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

3-硝基香豆素

3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。

  • CAS号:28448-04-6
  • 分子式:C9H5NO4
  • 分子量:191.14
  • 类别:磷脂
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸左布比卡因

盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。

  • CAS号:27262-48-2
  • 分子式:C18H29ClN2O
  • 分子量:324.889
  • 类别:自噬
  • 密度:N/A
  • 沸点:423.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:254 °C (dec.)(lit.)
  • 闪点:209.9ºC

1-[6-[((17Β)-3-METHOXYESTRA-1,3,5[10]-TRIEN-17-YL)AMINO]HEXYL]-2,5-PYRROLIDINEDIONE

U-73343 是 PLC 依赖过程的抑制剂,是U-73122的一种类似物,可作为一种阴性对照。

  • CAS号:142878-12-4
  • 分子式:C29H42N2O3
  • 分子量:466.66
  • 类别:磷脂
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:641.5±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:341.8±31.5 °C