Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。
LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂,IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
WH-15是Km值为49的荧光PLC报告子；PLC-γ1、PLC-δ1和PLC-β2分别为30、86.1µM。WH-15可在级联反应中裂解以产生荧光6-氨基喹啉。WH-15可用于响应活细胞中的成像PLC活性[1]。
Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。
Lp-PLA2-IN-6(化合物18)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.0。Lp-PLA2-IN-6具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。
Lp-PLA2-IN-9(化合物17)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.1。Lp-PLA2-IN-9具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
MJ33 lithium 是一种活性位点定向的、特异的、竞争性的和可逆性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。MJ33 lithium 阻断 Prdx6 的非钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2) 活性。MJ33 lithium 对炎症性脑损伤有重要作用。
ML-211是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1(APT1)/溶血磷脂酶1(LYPLA1)(IC50=17nm)和LYPLA2(IC50=30nm)双重抑制剂。ML-211还以10 nM的IC50值抑制了海洋水解酶ABHD11,但≥ 在另外20种丝氨酸水解酶中,LYPLA的选择性为50倍[1]。
D-Erythro-dihydrosphingosin 直接抑制细胞溶质中的磷脂酶 A2α (cPLA2α) 活性。
N-硬脂酰鞘磷脂(N-硬脂酰-D-鞘磷脂)是一种鞘脂,可以抑制磷脂酶Cδ1(PLCδ1)[1]。
VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
2-(E-2-decenoylamino)ethyl 2-(cyclohexylethyl) sulfide 是一种由压力诱发的溃疡和低毒性抑制剂,可以在压力引起的溃疡大鼠中,维持磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 和 前列腺素 E2 (prostaglandin E2) 的含量水平。
C12 NBD鞘磷脂是鞘磷脂(HY-113498)的一种活性衍生物,用荧光C12硝基苯并恶二唑(C12-NBD)标记。C12 NBD鞘磷脂可作为鞘磷脂酶底物,用于研究鞘磷脂的代谢和转运(Ex=470 nm,Em=525 nm)[1]。
BAPTA四钠是钙的选择性螯合剂。BAPTA四钠作为钙指示剂,对镁和钙有很高的选择性。BAPTA四钠被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究细胞内储存的Ca2+释放或通过质膜中的Ca2+通透性通道流入的影响。BAPTA四钠也可以独立于其作为Ca2+螯合剂的作用而抑制磷脂酶C活性[1][2][3]。
MAFP (Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate) 是选择性,针对活性位点,不可逆的 cPLA2 和 iPLA2 抑制剂。 MAFP也是一种有效的不可逆的 anandamide amidase 抑制剂。
GSK2647544是一种口服的选择性Lp-PLA2抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶(Lp-PLA2)是一种钙非依赖性磷脂酶A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌[1]。
SB-435495盐酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
FAAH/cPLA2α-IN-1 是 FAAH 和 cPLA2α 的双重抑制剂, IC50 分别为 32 和 47 nM。
CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
CGP-35949钠是一种具有磷脂酶抑制活性的LTD4拮抗剂。CGP-35949钠可用于哮喘的研究[1]。
SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。
EA4是醌的衍生物,是rPLA和cPLA的抑制剂。EA4可以抑制rPLA2,Ki值为130μ。EA4可用于止血、血栓形成和红细胞生成的研究[1]。
CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
鞘磷脂磷酸二酯酶是一种水解酶,参与鞘磷脂的代谢过程。鞘磷脂磷酸二酯酶水解鞘磷脂转化为磷酸胆碱和神经酰胺。鞘氨醇磷酸二酯酶在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中也发挥着重要作用[1][2]。