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GLPG-3221

更新时间:2025-10-07 14:06:51

GLPG-3221结构式
GLPG-3221结构式
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常用名 GLPG-3221 英文名 GLPG-3221
CAS号 2222264-64-2 分子量 578.62
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C30H37F3N2O6 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 GLPG-3221用途


GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,可用于治疗囊性纤维化。

 GLPG-3221名称

英文名 GLPG-3221

 GLPG-3221生物活性

描述 GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,可用于治疗囊性纤维化。
相关类别
体内研究 GLPG-3221(1 mg/kg;静脉注射)治疗显示Cl和t1/2分别为0.13 L/h/kg和3小时[1]。GLPG-3221(1 mg/kg;p.o.)处理显示F%值为53%[1]。动物模型:大鼠[1]剂量:1 mg/kg给药:静脉给药(药代动力学分析)结果:Cl和t1/2分别为0.13l/h/kg和3h。
参考文献

[1]. Scanio MJC, et al.Discovery of ABBV/GLPG-3221, a Potent Corrector of CFTR for the Treatment of Cystic Fibrosis.ACS Med Chem Lett. 2019 Oct 31;10(11):1543-1548.

 GLPG-3221物理化学性质

分子式 C30H37F3N2O6
分子量 578.62
InChIKey YFEYDNAKCSOOOG-YCXOGWGTSA-N
SMILES COc1ncc(C(F)(F)F)cc1COC1C(c2ccccc2C)N(C(=O)C2CCCCO2)C(C(=O)O)C1C(C)(C)C

 GLPG-3221靶点实验

查看更多实验

实验名称:Corrector activity at forskolin-stimulated CFTR F508del mutant in human NHBE cells af...
来源:ChEMBL
靶标:Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
External Id:CHEMBL4316534
实验名称:Induction of CYP3A4 in human hepatocytes at 1 uM after 48 hrs relative to rifampicin
来源:ChEMBL
靶标:Cytochrome P450 3A4
External Id:CHEMBL4316533
实验名称:Clearance in dog at 1 mg/kg, iv
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4316531
实验名称:Clearance in rat at 1 mg/kg, iv
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4316530
实验名称:Half life in dog at 1 mg/kg, iv
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4316529
实验名称:Half life in rat at 1 mg/kg, iv
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4316528
实验名称:Oral bioavailability in dog at 1 mg/kg
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4316527
实验名称:Oral bioavailability in rat at 1 mg/kg
来源:ChEMBL
靶标:N/A
External Id:CHEMBL4316526
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