SGC-GAK-1

• 常用名: SGC-GAK-1
• 英文名: SGC GAK 1
• CAS号: 2226517-76-4
• 分子量: 389.24
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₈H₁₇BrN₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SGC-GAK-1用途

SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。

SGC-GAK-1名称

• 中文名: SGC-GAK-1
• 英文名: SGC-GAK-1

SGC-GAK-1生物活性

• 描述: SGC-GAK-1 是一种有效的选择性细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK) 抑制剂,Ki 为 3.1 nM。SGC-GAK-1 是 GAK 的化学探针。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点实验:

  Ki: 3.1 nM (GAK)[1]

• 体外研究: SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),衔接蛋白2相关激酶(AAK1),丝氨酸/苏氨酸激酶16(STK16),Kis分别为3.1 nM,53μM,51μM[1] 。 SGC-GAK-1有效结合细胞周期蛋白G相关激酶(GAK),受体相互作用蛋白激酶2(RIPK2),含AarF结构域激酶3(ADCK3)和nemo样激酶(NLK),KD为1.9 nM,110 nM,分别为190 nM和520 nM [1]。 SGCGAK-1(0.1,1和10μM,48小时或72小时)在10μM时对LNCaP,VCaP和22Rv1细胞显示出强烈的生长抑制作用,但对PC3和DU145细胞的作用最小[1]。细胞活力测定[1]细胞系：前列腺癌细胞(22Rv1,LNCaP,VCaP,PC3,DU145)浓度：0.1,1和10μM孵育时间：48小时或72小时结果：在LNCaP和22Rv1中显示出有效的抗增殖活性细胞IC50分别为0.05±0.15μM和0.17±0.65μM。
• 参考文献:

  [1]. Asquith CRM, et al. SGC-GAK-1: A Chemical Probe for Cyclin G Associated Kinase (GAK). J Med Chem. 2019 Feb 26.

SGC-GAK-1物理化学性质

• 分子式: C₁₈H₁₇BrN₂O₃
• 分子量: 389.24
• InChIKey: AUOSKLDNVNGKRR-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1cc(Nc2ccnc3ccc(Br)cc23)cc(OC)c1OC
• 储存条件: 2-8℃

SGC-GAK-1靶点实验

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