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Loreclezole hydrochloride

更新时间:2025-08-27 01:18:48

Loreclezole hydrochloride结构式
Loreclezole hydrochloride结构式
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常用名 Loreclezole hydrochloride 英文名 Loreclezole hydrochloride
CAS号 2227372-56-5 分子量 310.99
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C10H7Cl4N3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Loreclezole hydrochloride用途


Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。

 Loreclezole hydrochloride名称

英文名 Loreclezole hydrochloride

 Loreclezole hydrochloride生物活性

描述 Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
相关类别
靶点实验

GABAA receptor[1].

体内研究 Loreclezole(10、25、50或75 mg/kg,在测量癫痫阈值前60分钟静脉注射)导致癫痫阈值随剂量的增加而升高,正如在60分钟后产生惊厥所需的戊四氮剂量所测量的那样。洛雷克唑对肌肉张力丧失的影响也最小,这是通过“拉起”测试来衡量的[3]。动物模型:成年雄性李斯特帽鼠[3]。剂量:10、25、50或75 mg/kg。给药:IP,测量癫痫阈值前60分钟。结果:在60分钟后产生惊厥所需的戊四氮剂量所测量的癫痫阈值随剂量的增加而增加。
参考文献

[1]. Wingrove PB, et al. The modulatory action of loreclezole at the gamma-aminobutyric acid type A receptor is determined by a single amino acid in the beta 2 and beta 3 subunit. Proc Natl Acad Sci U S A. 1994 May 10;91(10):4569-73.

[2]. Sanna E, et al. Direct activation of GABAA receptors by loreclezole, an anticonvulsant drug with selectivity for the beta-subunit. Neuropharmacology. 1996;35(12):1753-60.

[3]. Green AR, et al. A behavioural and neurochemical study in rats of the pharmacology of loreclezole, a novel allosteric modulator of the GABAA receptor. Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1243-50.

 Loreclezole hydrochloride物理化学性质

分子式 C10H7Cl4N3
分子量 310.99
InChIKey AWKSVFLKVCVVFQ-MDZFRNKHSA-N
SMILES Cl.ClC(=Cn1cncn1)c1ccc(Cl)cc1Cl

 Loreclezole hydrochloride靶点实验

查看更多实验

实验名称:Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression
来源:NCGC
External Id:SNCA-p-activity-luciferase
实验名称:Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA
来源:23265
External Id:IucA Pilot Assay Tocris Library
实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree...
来源:824
靶标:N/A
External Id:P53600
实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce...
来源:824
靶标:N/A
External Id:P53MS958
实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay
来源:824
External Id:P53344
实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes
来源:824
靶标:tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id:P53MS233
实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ...
来源:824
靶标:N/A
External Id:P53MS837
实验名称:p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes
来源:824
靶标:tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id:P53MS898
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