Mutant IDH1-IN-6

• 常用名: Mutant IDH1-IN-6
• 英文名: Mutant IDH1-IN-6
• CAS号: 2230263-60-0
• 分子量: 504.62
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₈H₃₆N₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Mutant IDH1-IN-6用途

Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H,IDH1 R132C,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。

Mutant IDH1-IN-6名称

• 英文名: Mutant IDH1-IN-6

Mutant IDH1-IN-6生物活性

• 描述: Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H,IDH1 R132C,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 异柠檬酸脱氢酶(IDH)
• 靶点实验:

  IC50: 6.27 nM (IDH1 R132H), 3.71 nM (IDH1 R132C), 36.9 nM (IDH2 R140Q), 11.5 nM (IDH2 R172K), 105 nM (IDH1 wild-type) and 884 nM (IDH2 wild-type)[1]

• 体外研究: 突变体IDH1-IN-6(实施例2)以1.28nm的IC50抑制HT1080细胞中2-羟基戊二酸的产生,表明突变体IDHl R132C在细胞中受到抑制。野生型IDHl产生的代谢物aKG不受突变体IDH1-IN-6的影响,表明突变体IDH1-IN-6在细胞中对突变体IDHl比野生型IDHl具有选择性[1]。
• 体内研究: 突变体IDH1-IN-6(实施例2；0-32 mg/kg；口服灌胃；每天两次；持续3天)治疗抑制2-羟基戊二酸在IDHl突变异种移植小鼠中的剂量依赖性[1]。动物模型：裸鼠(20-22g)注射TB08细胞[1]剂量：1mg/kg,2mg/kg,4mg/kg,8mg/kg,16mg/kg,32mg/kg给药：口服灌胃,每日2次,连续3天。结果：2-羟基戊二酸对IDHl突变异种移植小鼠有抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Renato Alejandro BAUER, et al. 7-phenylethylamino-4h-pyrimido[4,5-d][1,3]oxazin-2-one compounds as mutant idh1 and idh2 inhibitors. WO2018111707A1.

Mutant IDH1-IN-6物理化学性质

• 分子式: C₂₈H₃₆N₆O₃
• 分子量: 504.62

Mutant IDH1-IN-6靶点实验

查看更多实验

实验名称：Biochemical Assays for IDH1 and IDH2 Mutant Enzymes from US Patent US11629156: "7-phe... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_11212_1

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实验名称：Biochemical Assays for IDH1 and IDH2 Mutant Enzymes from US Patent US11649247: "7-phe... 来源：BindingDB 靶标：N/A External Id：BindingDB_11256_1

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