STING agonist-12

更新时间:2024-01-04 11:18:39

STING agonist-12结构式
STING agonist-12结构式
品牌特惠专场
常用名 STING agonist-12 英文名 STING agonist-12
CAS号 2259624-71-8 分子量 490.88
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C25H19ClF4N2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 STING agonist-12用途


STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。

 STING agonist-12名称

英文名 STING agonist-12

 STING agonist-12生物活性

描述 STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
相关类别
靶点

EC50: 185 nM (STING)[1]

体外研究 STING激动剂-12(化合物53)(10μM)在HEK293T细胞中的STING蛋白组(分别针对R232、H232和HAQ)中显示出良好的泛多晶型活性[1]。刺痛激动剂-12在小鼠刺痛时不活跃[1]。
体内研究 STING激动剂-12(化合物53)(静脉注射5 mpk;静脉注射10 mpk)吸收良好,末端半衰期短[1]。动物模型:Balb/c小鼠(n=3)[1]剂量:5或10 mpk给药:侧尾静脉或经口灌胃(药代动力学分析)结果:STING激动剂-12(化合物53)在小鼠体内的药代动力学曲线[1]。路径剂量(mpk)AUC(ng/mL*h)T1/2(h)Cmax(ng/mL)Vd(mL/kg)F(%)IV 5 1215 1.41 1867 2689 NA PO 10 2090 NA 1723 NA 86
参考文献

[1]. Pryde DC, et al. The discovery of potent small molecule activators of human STING. Eur J Med Chem. 2021 Jan 1;209:112869.

 STING agonist-12物理化学性质

分子式 C25H19ClF4N2O2
分子量 490.88